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化合物 GSK 4027|T11495L|TargetMol

GSK 4027
2079896-25-4
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上海 更新日期:2026-06-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 GSK 4027
英文名称:
GSK 4027
CAS号:
2079896-25-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T11495L

Product Introduction

Bioactivity

名称GSK 4027
描述GSK 4027 is a potent and cell-permeable selective chemical probe for the PCAF/GCN5 bromodomain. GSK 4027 inhibits the bromodomains of PCAF and GCN5, interfering with their interaction with acetylated histones, thereby playing an important role in epigenetic regulation, with a pIC₅₀ of 7.4±0.11 for PCAF.
体外活性方法:采用TR-FRET和BROMOscan结合实验检测重组PCAF及GCN5溴结构域,并对更广泛的溴结构域家族进行选择性分析。 结果:GSK 4027在TR-FRET实验中抑制PCAF的pIC50为7.4 ± 0.11,与PCAF和GCN5结合的Ki均为1.4 nM;其对BRD4 BD1和BRD9的活性明显较弱,pIC50分别为<4.3和5.1 ± 0.08。[1] 方法:以表达NanoLuc标记全长PCAF和Halo标记组蛋白H3.3的HEK293细胞处理GSK 4027,并在18 h后通过NanoBRET定量检测细胞靶标占有。 结果:GSK 4027置换PCAF与组蛋白H3.3的结合,pIC50为7.2,对应IC50为60 nM。[1]
存储条件Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 40 mg/mL (106.02 mM), Sonication is recommended.
关键字PCAF | GSK-4027 | GSK4027 | GSK 4027
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Gsk4027;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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