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化合物 PRN1008|T12542|TargetMol

Rilzabrutinib
1575596-29-0
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上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 PRN1008
英文名称:
Rilzabrutinib
CAS号:
1575596-29-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.55%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T12542

Product Introduction

Bioactivity

名称Rilzabrutinib
描述Rilzabrutinib (PRN1008) is a small-molecule inhibitor and a reversible covalent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) (IC50 = 1.3 nM), featuring high selectivity, oral activity, and favorable cell permeability, exhibiting anti-inflammatory and immunomodulatory activities.
体外活性方法:在人全血B细胞活化实验(抗IgM刺激18 h)、分离B细胞增殖实验(抗IgM刺激48 h)、单核细胞FcγR活化实验(IgG刺激4 h)及嗜碱性粒细胞FcεR活化实验(抗IgE刺激15 min)中,分别评估Rilzabrutinib的抑制作用。 结果:Rilzabrutinib在上述实验中的IC₅₀分别为123 nM、5 nM、56 nM和490 nM,均呈浓度依赖性抑制效应。[1]
体内活性方法:在胶原诱导关节炎大鼠模型中,口服给予 Rilzabrutinib(10–40 mg/kg,每日一次或两次,溶媒为柠檬酸水);在 ITP 小鼠模型中,口服给予 Rilzabrutinib(10–40 mg/kg,每日一次);在犬天疱疮模型中,口服给予 Rilzabrutinib(15–30 mg/kg/日)。 结果:Rilzabrutinib 呈剂量依赖性改善大鼠关节炎评分与病理,减少小鼠血小板丢失,并在 2 周内显著改善犬的临床症状。[1]
存储条件Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (7.51 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 240 mg/mL (360.49 mM), Sonication is recommended.
关键字TEC | RLK | Rilzabrutinib | PRN-1008 | PRN 1008 | ITK | Inhibitor | inhibit | HER4 | ERBB4 | ERbB2 | EGFR | BTK | Bruton tyrosine kinase | BMX | BLK
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PRN1008;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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