化合物 IU1|T6107|TargetMol

IU1
314245-33-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 IU1

英文名称：: IU1

CAS号：: 314245-33-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.30%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6107

Product Introduction

Bioactivity

名称	IU1
描述	IU1(IC50=4.7 μ M), a reversible, specific human USP14 proteasome inhibitor, can penetrate the cell.
细胞实验	MTT(Only for Reference)
激酶实验	High-throughput screening: Screening is conducted at the ICCB-Longwood screening facility. 10 μL of recombinant USP14 protein are dispensed into each well of a 384-well low volume plate in duplicate, using a Wellmate plate dispenser. 33.3?nL of compound from the library are pin-transferred into the wells using a Seiko pin transfer robotic system, followed by pre-incubation for about 30?min. The last two columns of each plate are used for positive and negative controls for the assay. To initiate the enzyme reaction, 10?μL of VS-proteasome plus Ub-AMC mixture are added to each well, using a Wellmate dispenser. Samples are then incubated for another 45?min. Ub-AMC hydrolysis is measured at Ex355/Em460 using an Envision plate reader. The final concentrations of USP14, VS-proteasome and Ub-AMC are 15?nM, 1?nM and 0.8 μM, respectively. The final concentration of test compound is approximately 17?μM. Enzymes and substrates are prepared in Ub-AMC assay buffer (50?mM Tris-HCl (pH?7.5), 1?mM EDTA, 1?mM ATP, 5 mM MgCl2, 1?mM DTT, and 1 mg/Ml ovalbumin).
体外活性	IU1特异性结合于USP14的激活状态。IU1能通过阻止其在蛋白酶体上的对接来潜在地抑制USP14，对其他8种DUBs（IsoT、UCH37、BAP1、UCH-L1、UCH-L3、USP15、USP2、USP7）几乎没有或没有活性。加入IU1后，USP14的抑制作用迅速建立，并且在其移除后迅速逆转。IU1抑制USP14诱导的链修剪，并降低Ub-CCNB物种的电泳迁移率。在USP14存在的情况下，IU1提高了Ub-CCNB的蛋白酶体降解。IU1促进tau的降解，并在蛋白毒性机制中耗尽TDP-43、ATXN3和胶质纤维酸性蛋白（GFAP）。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 13.33 mg/mL (44.39 mM) Ethanol : 15 mg/mL (50 mM)
关键字	IU1 \| inhibit \| DUBs \| IU 1 \| Inhibitor \| Autophagy \| Deubiquitinase \| IU-1
相关产品	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Xylitol \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Myricetin \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 自噬库 \| 含氟化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 泛素化化合物库 \| DNA 损伤和修复分子库

IU1|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务