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化合物 A2A receptor antagonist 3|T62797|TargetMol

A2A receptor antagonist 3
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上海 更新日期:2026-05-08

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产品详情:

中文名称:
化合物 A2A receptor antagonist 3
英文名称:
A2A receptor antagonist 3
CAS号:
2738606-83-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T62797

Product Introduction

Bioactivity

名称A2A receptor antagonist 3
描述A2A receptor antagonist 3 (Example 92) is an adenosine A2a receptor antagonist (Ki: 0.4 nM). receptor (Ki: 1467 nM).
体外活性方法:采用表达人腺苷A1、A2A、A2B或A3受体的CHO细胞膜,在室温进行384孔TR-FRET竞争结合实验。体系含1× LabMed缓冲液、100 μg/mL皂苷、1% DMSO和0.02% Pluronic。A2B实验中荧光配体CA200645为30 nM,A1、A2A和A3实验中为100 nM。孵育2 h后,以337 nm激发并检测620和665 nm荧光。 结果:A2A receptor antagonist 3对人A2A受体的Ki为0.4 nM;对人A2B、A1和A3受体的Ki分别为37、107和1467 nM,显示其对A2A受体具有最高亲和力。[1] 方法:采用Histopaque从健康人枸橼酸钠抗凝血中分离PBMC,以50,000个细胞/孔接种于1 μg/mL抗CD3包被的培养板,并加入1 μg/mL抗CD28、1 μM NECA及0.003–10 μM拮抗剂。37°C处理24 h后,采用MSD法测定上清液IL-2。 结果:该化合物逆转了NECA介导的T细胞IL-2生成抑制,功能性IC50为0.004 μM。[1] 方法:将肝素抗凝人全血与系列浓度拮抗剂及rolipram在37°C预孵育20 min,随后以3 μM NECA刺激60 min。样品经固定和裂解后,使用Alexa Fluor 488抗磷酸化CREB抗体和Alexa Fluor 647抗CD8抗体染色,并采用流式细胞术分析。 结果:在人体CD8+ T细胞中,该化合物抑制NECA诱导的磷酸化CREB反应,功能性IC50为0.02 μM。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 20 mg/mL (44 mM), Sonication is recommended.
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A2A receptor antagonist 3;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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