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二磷酸莫替沙尼|T2288L|TargetMol

Motesanib Diphosphate
857876-30-3
377 1mg 起订
913 5mg 起订
1580 10mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
二磷酸莫替沙尼
英文名称:
Motesanib Diphosphate
CAS号:
857876-30-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.76%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2288L

Product Introduction

Bioactivity

名称Motesanib Diphosphate
描述Motesanib Diphosphate (AMG 706) is the orally bioavailable diphosphate salt of a multiple-receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.
细胞实验Cells are preincubated for 2 hours with different concentrations of Motesanib Diphosphate, and exposed with 50 ng/mL VEGF or 20 ng/mL bFGF for an additional 72 hours. Cells are washed twice with DPBS, and plates are frozen at -70 °C for 24 hours. Proliferation is assessed by the addition of CyQuant dye, and plates are read on a Victor 1420 workstation. IC50 data are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equatio(Only for Reference)
激酶实验In vitro kinase assays: Optimal enzyme, ATP, and substrate (gastrin peptide) concentrations are established for each enzyme using homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assays. Motesanib Diphosphate is tested in a 10-point dose-response curve for each enzyme using an ATP concentration of two-thirds Km for each. Most assays consist of enzyme mixed with kinase reaction buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl, 1.5 mM EGTA]. A final concentration of 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, and 20 μg/mL BSA is added before each assay. For all assays, 5.75 mg/mL streptavidin-allophycocyanin and 0.1125 nM Eu-PT66 are added immediately before the HTRF reaction. Plates are incubated for 30 minutes at room temperature and read on a Discovery instrument. IC50 values are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equation.
体外活性在大鼠角膜模型中,每天口服两次(ED50=2.1 mg/kg )或一次(ED50=4.9 mg/kg )Motesanib Diphosphate能够抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成.在头部和颈部鳞状细胞癌移植瘤模型中,Motesanib Diphosphate和辐射治疗联用,显示出显著地抗癌活性.
体内活性在VEGF诱导的HUVECs细胞中(IC50 =10 nM),Motesanib Diphosphate 明显抑制细胞增殖。对于血小板衍生因子诱导的增殖(IC50=207 nM)和SCF诱导的c-kit磷酸化(IC50=37 nM),Motesanib Diphosphate能够显著抑制。人脐静脉内皮细胞,Motesanib Diphosphate增强细胞对于放射性的敏感程度。对人VEGFR家族,Motesanib Diphosphate具有广谱活性。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : 16 mg/mL (28.1 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 93 mg/mL (163.3 mM)
关键字c-Kit | AMG-706 | inhibit | AMG 706 Diphosphate | Vascular endothelial growth factor receptor | AMG706 | SCFR | Inhibitor | VEGFR | CD117 | Motesanib Diphosphate
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二磷酸莫替沙尼|||Motesanib|||AMG 706|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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