化合物 ERK5-IN-4|T61628|TargetMol

ERK5-IN-4

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 ERK5-IN-4

英文名称：: ERK5-IN-4

CAS号：: 1888305-17-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T61628

Product Introduction

Bioactivity

名称	ERK5-IN-4
描述	ERK5-IN-4 (compound 34b) is a powerful and specific inhibitor of extracellular signal-related kinase 5 (ERK5) activity. It effectively inhibits both the full-length ERK5 and the truncated ERK5 (ERK5 ΔTAD) kinase activity in HEK293 cells with IC50 values of 77 nM and 300 nM, respectively [1].
体外活性	ERK5-IN-4 (compound 34b) is selective against MAP3K, p38 (IC 50 >30 μM) and BRD4 (IC 50 >20 μM), in contrast to many reported ERK5 inhibitors [1]. ERK5-IN-4 (0-100 μM; 72 h) suppresses ERK5 kinase activity in HEK293 cells and (0-1 μM; 72 h) induces paradoxical activation of ERK5 transcriptional activity, thus resulting in C-terminal transcriptional activation domain (TAD) separated from the nuclear localization sequence (NLS) and results ERK5 nuclear translocation [1]. ERK5-IN-4 inhibits cancer cells with GI 50 of 19.6 μM (HEK293), 22.3 μM (A498), 25 μM (SJSA-1), 26.6 μM (MDA-MB-231) following a 72 h incubation [1]. ERK5-IN-4 exhibits kinome selectivity K d of 1.2 μM, 0.29 μM, 0.046 μM, 0.061 μM, 0.18 μM, 0.38 μM, 1.3 μM, 0.42 μM, 0.22 μM, 2.8 μM against ABL1-nonphosphorylated, AURKA, CSF1R, DCAMKL1 (DCLK1), ERK5 (MAPK7), FGFR1, JAK3 (JH1domain-catalytic), KIT, LRRK2, MEK5 (MAP2K5) [1]. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HeLa cells Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μM Incubation Time: 1 h Result: Resulted upper phospho-ERK5 band with EGF stimulation and inhibition.
体内活性	ERK5-IN-4 (compound 34b) (p.o.; 10 mg/kg) has low clearance and an oral bioavailability of 42% in the mouse [1]. Animal Model: Pharmacokinetic Parameters for ERK5-IN-4 [1] Dosage: Administration: Result: Route Dose (mg/kg) Cl (mL/min/kg) V d (L/kg) t 1/2 (min) BA (%) i.v. or p.o. 10 14 0.6 80 42
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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ERK5-IN-4|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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