化合物 GLPG3970|T73384|TargetMol

GLPG3970
2403733-82-2

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上海更新日期：2026-04-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GLPG3970

英文名称：: GLPG3970

CAS号：: 2403733-82-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.63%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T73384

Product Introduction

Bioactivity

名称	GLPG3970
描述	GLPG3970 (compound 88) is a small molecule inhibitor, a dual SIK2/SIK3 inhibitor (SIK2 IC50=7.8 nM, SIK3 IC50=3.8 nM) with selectivity over SIK1, oral activity, and cellular permeability. This compound possesses anti-inflammatory activity and can be used for research on autoimmune and inflammatory diseases.
体外活性	方法：采用ADP-Glo激酶法测定GLPG3970对SIK激酶活性，NanoBRET法在HEK293细胞评估亚型选择性，高内涵成像在U2OS细胞检测CRTC3转位，ELISA法检测LPS刺激的人原代单核细胞、巨噬细胞及全血中细胞因子（预孵育1小时，LPS刺激2-20小时）。结果：GLPG3970选择性抑制SIK2/SIK3（IC50 3.8–7.8 nM），诱导CRTC3核转位（EC50 1.7 μM），抑制TNFα（IC50 67–1000 nM）并增加IL-10。[1]
体内活性	方法：在皮内注射 IL-23 诱导的银屑病表皮增生小鼠模型中，给予 GLPG3970（10 mg/kg；口服，每日两次，连续五天）；在小鼠胶原抗体诱导关节炎模型（CAIA）中，给予 GLPG3970（60 mg/kg；口服，每日两次，直至处死）；在小鼠 T 细胞转移模型中，给予 GLPG3970（10 mg/kg；口服，每日两次，连续七天）。结果：在 IL-23 诱导的银屑病模型中，GLPG3970 显著降低耳厚度；在 CAIA 模型中，GLPG3970 表现出良好的临床疗效；在 T 细胞转移模型中，GLPG3970 显著降低疾病活动指数，优于对照组。[1]
存储条件	Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 128.8 mg/mL (255.3 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.54 mM), Sonication is recommended.
关键字	SIK3 \| SIK2
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 临床失败化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗卵巢癌化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌药物库

GLPG3970;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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