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化合物 Pifithrin-α|T2707|TargetMol

Pifithrin-α hydrobromide
63208-82-2
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Pifithrin-α
英文名称:
Pifithrin-α hydrobromide
CAS号:
63208-82-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.54%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2707

Product Introduction

Bioactivity

名称Pifithrin-α hydrobromide
描述Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) is a p53 inhibitor, inhibiting p53-dependent transactivation of p53-responsive genes.
细胞实验At the end of cell treatments, the number of attached cells is estimated by staining with 0.25% crystal violet in 50% methanol, followed by elution of the dye with 1% SDS. Optical density (530 nm) reflecting the number of stained cells is determined with a Bio-Tek EL311 microplate reader. Cell viability in suspension of short term culture of primary thymocytes is determined by their staining with 0.1% of methyl blue and microscopic counting of blue (dead) cells.(Only for Reference)
激酶实验The ligand binding competition assays are performed. Cytosolic cell extracts from Hepa-1 cells are generated by the resuspension of the cell pellets in HEDG buffer [25 mM Hepes, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, and 10% (v/v) glycerol, pH 7.5] containing 0.4 mM leupeptin, 4 mg/mL aprotinin, and 0.3 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, homogenization, and centrifugation at 100,000 g for 45 min. Aliquots of the supernatant (120 μg) are incubated at room temperature for 2 h with the indicated concentrations of Pifithrin-α in the presence of 3 nM [3H]TCDD in HEDG buffer. After incubation on ice with hydroxyapatite for 30 min, HEDG buffer with 0.5% Tween 80 is added. The samples are centrifuged, washed twice, resuspended in 0.2 mL of scintillation fluid, and subjected to scintillation counting. Nonspecific binding is determined using a 150-fold molar excess of TCDF and subtracted from the total binding to obtain the specific binding. The specific binding is reported relative to [3H]TCDD alone[2].
体外活性小鼠腹腔注射3.6 μg/kg Pifithrin-α,抑制Dex诱导的胸腺退化.Pifithrinα(2 mg/kg)与对照组相比,在大脑中动脉暂时闭塞的大鼠中导致运动障碍程度显著降低.在小鼠大脑中动脉闭塞治疗前30分钟,Pifithrin-α(2 mg/kg i.p.)减少缺血性脑损伤并保护海马神经元免受兴奋毒性损伤.C57BL和Balb/c小鼠腹腔注射2.2 mg/kg Pifithrin-α,使小鼠完全免受60%致死率的γ射线照射造成的损伤.通过Tunel和caspase 3染色,观察到 Pifithrin-α明显降低大鼠的细胞凋亡.当在中风发作后一小时内施用药物时,Pifithrinα处理的动物具有较少的运动障碍和较小的梗塞.与空白对照组相比,Pifithrin-α处理7天后,明显降低大鼠的运动障碍评分.
体内活性10 μM Pifithrin-α抑制Dox,Etoposide,Taxol和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。10 μM Pifithrin-α降低热休克转录因子的激活,且增强细胞对热的敏感性。10 μM Pifithrin-α降低HeLa细胞中糖皮质激素受体的激活,且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。100–200 nM Pifithrin-α完全抑制海马细胞中Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。200 nM Pifithrin-α保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。200 μM Pifithrin-α稳定线粒体功能,抑制caspase活化,保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α抑制人类二倍体成纤维细胞对DNA损伤的p53依赖性生长抑制,但对p53缺陷型成纤维细胞没有影响。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出(或两者同时),也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号,但不影响NF-κB信号。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 36.7 mg/mL (100 mM)
关键字inhibit | Pifithrin-a (PFTa) HBr | Ferroptosis | Pifithrin α hydrobromide | Inhibitor | Aryl Hydrocarbon Receptor | MDM-2/p53 | Pifithrin-alpha | PFTa Hydrobromide | Pifithrin-alpha Hydrobromide | Pifithrin-a | AhR | Pifithrin | PFTalpha Hydrobromide | Pifithrin Hydrobromide | PFTalpha | Pifithrin-a Hydrobromide | Pifithrin-alpha (PFTalpha) HBr | Pifithrinα hydrobromide | PFTα Hydrobromide | Pifithrin-α Hydrobromide | PFTa
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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