多韦替尼乳酸盐|T7104|TargetMol

Dovitinib lactate

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 多韦替尼乳酸盐

英文名称：: Dovitinib lactate

CAS号：: 692737-80-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.54%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T7104

Product Introduction

Bioactivity

名称	Dovitinib lactate
描述	Dovitinib lactate (TKI-258 lactate)(TKI258) lactate is a potent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) (IC50 :5 nM).
细胞实验	Determination of cell proliferation by 3,[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) assay.?Different leukemic cells were seeded into a 96-well plate at a density of 5×10^3 cells per well and exposed to different concentrations of TKI258, with or without RAD001, in culture medium.?After incubation for indicated time points.Cell-cycle analysis:For cell-cycle analysis, cells were exposed to different concentrations of TKI258, with or without RAD001, in growth medium.?After different culture durations, cells were harvested and fixed in 70% ethanol at 4°C for over 30 min. After incubation for indicated time points, DNA contents were stained.Apoptosis analysis:Cell apoptosis was detected by determining phosphatidylserine expression on the cell surface[1].
动物实验	21-0208 and SK-HEP1 cells as well as patient-derived HCC models were employed to study the antitumor effect of dovitinib.?Changes of biomarkers relevant to FGFR/VEGFR/PDGFR pathways were determined by Western blotting.?Microvessel density, apoptosis and cell proliferation were analyzed by immunohistochemistry[1].
体外活性	所有细胞对TKI258处理极其敏感，体外半数抑制浓度（IC50）值处于nM范围。与mTOR抑制剂RAD001联合使用时，在这些细胞中观察到细胞死亡和细胞增殖的协同效应[1]。SK-HEP1细胞经dovitinib处理后，观察到G2/M细胞周期阻滞、软琼脂中集落形成的抑制以及bFGF诱导的细胞迁移阻断。Dovitinib抑制了FGFR-1、FRS2-α和ERK1/2的基础表达和FGF诱导的磷酸化[2]。
体内活性	在体内，dovitinib 强效抑制了六种HCC细胞系的肿瘤生长。与此同时，抑制血管生成与FGFR/PDGFR-β/VEGFR-2信号通路的失活密切相关。dovitinib 还导致视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化，p-histone H2A-X 和 p27 的上调，以及 p-cdk-2 和 cyclin B1 的下调，进而导致细胞增殖减少和肿瘤细胞凋亡的诱导。在一种正位模型中，dovitinib 强效抑制了原发性肿瘤生长和肺转移，并显著延长了小鼠的存活期[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (20.72 mM), Sonication is recommended.
关键字	FGFR \| CHIR-258 \| Dovitinib \| c-Kit \| SCFR \| CHIR-258 Lactate \| PDGFR \| CHIR 258 Lactate \| CD117 \| Platelet-derived growth factor receptor \| TKI258 \| VEGFR \| TKI 258 \| CHIR258 \| CD135 \| FLT3 \| Dovitinib lactate \| CHIR 258 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| TKI 258 Lactate \| CHIR258 Lactate \| TKI258 Lactate \| Inhibitor \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| inhibit \| TKI-258 \| TKI-258 Lactate \| Fibroblast growth factor receptor \| Dovitinib Lactate
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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务