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化合物 Irdabisant|T32191|TargetMol

Irdabisant
1005402-19-6
￥547 1mg 起订
￥1390 5mg 起订
￥1980 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Irdabisant
英文名称：
Irdabisant
CAS号：
1005402-19-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.77%
产品类别：
抑制剂
货号：
T32191

Product Introduction

Bioactivity

名称Irdabisant
描述Irdabisant (CEP-26401) (CEP-26401) is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant antagonist/inverse agonist of histamine H3 receptor (H3R) (rat H3R Ki= 7.2 nM, human H3R Ki= 2.0 nM). Irdabisant exhibits relatively low inhibitory activity against hERG current (IC50= 13.8 μM). Irdabisant exhibits cognition-enhancing and wake-promoting activities in the rat social recognition model. Irdabisant can be used for research on schizophrenia or cognitive impairment.
体外活性Irdabisant对大鼠H3R和人类H3R显示出逆激动剂活性，EC50值分别为2.0 nM和1.1 nM；对大鼠H3R和人类H3R展现出拮抗剂活性，Kb, app值分别为1.0 nM和0.4 nM。Irdabisant在胆碱能M2受体（Ki = 3.7 ± 0.0 μM）和肾上腺素α1A受体（Ki = 9.8 ± 0.3 μM），去甲肾上腺素转运体（Ki = 10 ± 1 μM），多巴胺转运体（Ki = 11 ± 2 μM）以及磷酸二酯酶PDE3（IC50 = 15 ± 1 μM）上表现出中等活性。Irdabisant抑制细胞色素P450酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4，IC50值均大于30 μM，表明其化合物-化合物相互作用的潜力较低[1]。
体内活性Irdabisant（0.0001-0.1 mg/kg；静脉注射或口服；单剂量）在大鼠短期记忆的社交识别模型中提高了表现。Irdabisant（0.01-0.3 mg/kg；口服；单剂量）按剂量依赖方式抑制了H3R激动剂RAMH引起的口渴。Irdabisant（静脉注射1 mg/kg及口服3 mg/kg；单剂量）在大鼠和猴子中快速吸收，具有高口服生物利用度，并且与大鼠相比，在猴子和狗中展现了中等的清除率[1]。Irdabisant（3-30 mg/kg；口服；单剂量）在大鼠中表现出促进清醒的活动。Irdabisant（3-30 mg/kg；腹腔注射）在DBA/2NCrl小鼠中增加了前脉冲抑制（PPI）[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 22.5 mg/mL (71.79 mM)
关键字Irdabisant
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CEP-26401|||CEP26401|||CEP 26401|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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