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网站主页 N-ETHYL-2-[(6-METHOXYPYRIDIN-3-YL)-(2-METHYLPHENYL)SULFONYLAMINO]-N-(PYRIDIN-3-YLMETHYL)ACETAMIDE 化合物 EMPA
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化合物 EMPA|T11186|TargetMol

EMPA
680590-49-2
283 1mg 起订
779 5mg 起订
1160 10mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 EMPA
英文名称:
EMPA
CAS号:
680590-49-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.91%
产品类别:
抑制剂
货号:
T11186

Product Introduction

Bioactivity

名称EMPA
描述EMPA is a selective, high-affinity and reversible antagonist of orexin OX2 receptor(human and rat OX2-HEK293 membranes with KD values of 1.1 and 1.4 nM respectively)
体外活性EMPA在含有人类和大鼠OX2受体的细胞膜上置换EMPA结合位点,其Ki值分别为1.10±0.24 nM和1.45±0.13 nM。在针对人类和小鼠V1a受体的结合实验中,EMPA的IC50值分别为5.75 μM和12.8 μM,Ki值分别为2.63 μM和5.8 μM。在稳定表达hOX2受体的CHO(dHFr-)细胞中,EMPA对orexin-A和orexin-B诱导的[Ca2+]i反应抑制作用的IC50分别为8.8±1.7 nM和7.9±1.7 nM。EMPA以竞争性方式拮抗在hOX2受体上orexin-A和orexin-B诱导的肌醇磷酸(IP)累积,其pA2值分别为8.6和8.8。
体内活性EMPA(3-30 mg/kg;腹腔内)显著且剂量依赖地降低了法国和雄性Wistar大鼠LMA的基线水平。EMPA(3-30 mg/kg;腹腔内)与对照车辆处理的动物相比,清晰地展示了对自发活动的剂量依赖性抑制。此外,EMPA(1-300 mg/kg;腹腔内)剂量依赖性地逆转了由[Ala11,D-Leu15]orexin-B引起的超动力现象,却不显著影响雄性NMRI小鼠的运动活动(LMA)。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 230 mg/mL (506 mM), Sonication is recommended.
关键字Hypocretin Receptor | Orexin Receptor (OX Receptor) | HCRT Receptor | EMPA | inhibit | Inhibitor
相关产品Orexin B, rat, mouse Acetate | L-368,899 hydrochloride | PF3274167 | ACT-462206 | TCS 1102 | OXA (17-33) acetate | YNT-185 | Filorexant | DORA-22 | MK-3697 | Seltorexant | IPSU
相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 神经信号分子库 | NO PAINS 化合物库 | GPCR靶点分子库 | 膜蛋白靶向化合物库
EMPA|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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