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SAR247799|T38716|TargetMol

SAR247799
1315311-14-8
￥6899 5mg 起订
￥1799 1mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP2年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 SAR247799
英文名称：
SAR247799
CAS号：
1315311-14-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
T38716

Product Introduction

Bioactivity

名称SAR247799
描述SAR247799 (S1P1 agonist 3) is a selective and G-protein-biased S1P1 agonist that activates downstream G-protein signaling pathways more preferentially than β-blocker proteins and internalized signaling pathways, activates S1P 1 on endothelial cells without causing receptor desensitization, and protects the endothelium without affecting lymphocyte populations, and can be used to study type 2 diabetes, endothelial dysfunction and vascular hyperpermeability.
体外活性SAR247799 在 HEK293 细胞中过表达人源 S1P1 受体的体系中表现为高效的偏向型激动剂。该化合物在 β-arrestin recruitment assay 中的 EC₅₀ 为 15 nM，而在 Gi 激活的 cAMP 抑制实验中 EC₅₀ 为 1.4 nM，表明其对 Gi 路径偏向性强，有助于维持内皮保护作用而避免心脏副作用。在内皮细胞上，SAR247799 可在 1–100 nM 范围内促进血管保护因子 eNOS 和 KLF2 的表达[1]。
体内活性在 Zucker fa/fa 大鼠（2 型糖尿病模型）中，口服给予 SAR247799（每天一次，剂量分别为 0.002、0.007、0.024、0.24 mg/kg）持续 5 周，低剂量（0.007 mg/kg）即可显著改善动脉顺应性、降低尿白蛋白排泄率并增加肾血流量，而不会引起外周淋巴细胞计数下降（即无明显免疫抑制）。此外，该剂量也提高了内皮功能相关基因（eNOS、KLF2）的表达，提示其保护血管的作用与 S1P1 G 蛋白通路偏向激动相关[1]。
存储条件keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 20 mg/mL (46.97 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2 mg/mL (4.7 mM), Sonication is recommeded.
关键字SAR-247799 | SAR247799
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SAR 247799|||S1P1 agonist 3|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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