尼拉帕利盐酸盐|T3353|TargetMol

Niraparib hydrochloride
1038915-64-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 尼拉帕利盐酸盐

英文名称：: Niraparib hydrochloride

CAS号：: 1038915-64-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.26%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3353

Product Introduction

Bioactivity

名称	Niraparib hydrochloride
描述	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is an inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) with potential antineoplastic activity. Niraparib hydrochloride inhibits PARP activity, enhancing the accumulation of DNA strand breaks and promoting genomic instability and apoptosis. The PARP family of proteins detect and repair single-strand DNA breaks by the base-excision repair (BER) pathway.
体外活性	MK-4827可使辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果明显增强.其在体内具有良好耐受性.单独使用时,对BRCA-1缺陷型移植瘤模型也有一定功效.
体内活性	在细胞试验中,MK-4827对PARP的活性有抑制效果（EC50：4 nM）,并使携带BRCA-1/2突变的癌细胞增殖受抑制（IC50：10-100 nM）。它能有效地抑制PARP-1/2（IC50：3.8/2.1 nM）,对PARP-3,V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上（IC50：1300/330/570 nM）。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50为18 nM；在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50为90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性。这表明PARP抑制剂在具有BRCA-1/2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (140.11 mM)
关键字	MK4827 Hydrochloride \| DNA \| cancer \| lung \| Niraparib \| anti-tumor \| Inhibitor \| Niraparib hydrochloride \| orally \| damage \| bioavailable \| MK-4827 \| Niraparib Hydrochloride \| Apoptosis \| MK 4827 \| PARP \| MK4827 \| poly ADP ribose polymerase \| MK 4827 Hydrochloride \| MK-4827 Hydrochloride \| ovarian \| inhibit \| breast
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尼拉帕利盐酸盐|||MK-4827 hydrochloride|||MK-4827 (hydrochloride)|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务