化合物BETd-260|T14550|TargetMol

BETd-260
2093388-62-4

￥1650 1mg 起订

￥3290 5mg 起订

￥4720 10mg 起订

上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物BETd-260

英文名称：: BETd-260

CAS号：: 2093388-62-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.76%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14550

Product Introduction

Bioactivity

名称	BETd-260
描述	BETd-260, a PROTAC linked by a Cereblon ligand and a BET ligand, has an inhibitory effect on BRD4 protein in leukemic cell lines.
体外活性	BETd-260 (ZBC260; Compound 23) 促进了BRD2、BRD3和BRD4蛋白的降解。对于RS4;11白血病细胞，测得的IC50为51 pM。在MOLM-13细胞中，BETd-260的IC50为2.2 nM。3-10 nM的BETd-260能够诱导RS4;11和MOLM-13细胞凋亡。此外，BETd-260抑制了抗凋亡基因Mcl-1、Bcl-2、c-Myc和XIAP的转录和翻译，并增加了肝癌细胞中促凋亡基因Bad的转录和翻译[1]。
体内活性	BETd-260（5 mg/kg，静脉注射）能在超过24小时内降解RS4;11异种移植小鼠模型中的BRD2、BRD3和BRD4蛋白，同时伴有PARP和caspase-3的显著切割以及c-Myc蛋白的强烈下调[1]。通过每隔一天、每周三次、连续三周以5 mg/kg剂量静脉注射BETd-260，可以在携带RS4;11异种移植瘤的小鼠中迅速引起肿瘤退化，最大退化率超过90%，且在小鼠中未观察到体重减轻或其他毒性迹象。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 22.5 mg/mL (28.2 mM), Sonication is recommended. H2O : 0.1 mg/mL, insoluble
关键字	BETd-260 \| ZBC260 \| ZBC-260
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| PPI抑制剂库

ZBC 260|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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