化合物 MK-0343|T16084|TargetMol

MK-0343
233275-76-8

￥1230 5mg 起订

￥497 1mg 起订

上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MK-0343

英文名称：: MK-0343

CAS号：: 233275-76-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16084

Product Introduction

Bioactivity

名称	MK-0343
描述	MK-0343, also known as MRK-409, is a GABAA receptor subtype-selective partial agonist that exhibits non-sedating anxiolytic activity in preclinical species but induces sedation in humans, binding with high affinity to α1-, α2-, α3-, and α5-containing human recombinant GABA(A) receptors while demonstrating greater agonist efficacy at α3 relative to α1 subtypes, thereby providing mechanistic insight into subtype-specific modulation of inhibitory neurotransmission.
体外活性	MK-0343 对含有 α 1、α 2、αa 3 和 α 5 亚型的大鼠重组 GABAA 受体表现出亲和力，Ki 值分别为 0.22 nM、0.4 nM、0.21 nM 和 0.23 nM。它对 α 4 (Ki = 78 nM) 和 α 6 (Ki = 980 nM) 亚型的亲和力较低 [1]。
体内活性	在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，口服给予 MK-0343 表现出脑渗透性并占据 GABAA 受体上的苯二氮卓结合位点。实现 50% 受体占位 (Occ50) 所需的剂量为 2.2 mg/kg (口服)，对应的血浆浓度 (EC50) 为 115 ng/mL。使用这些动物进行的临床前模型表明，在足以调节受体的浓度下，该化合物表现为抗焦虑活性，且未诱发明显的镇静作用 [1]。
存储条件	In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (503.3 mM), Sonication is recommended.
关键字	rGABAAα6 \| rGABAAα5 \| rGABAAα4 \| rGABAAα3 \| rGABAAα2 \| rGABAA α1 \| MK-0343
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MRK-409|||MRK409|||MRK 409|||MK0343|||MK 0343|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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