化合物 MX69|T3653|TargetMol

MX69
1005264-47-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MX69

英文名称：: MX69

CAS号：: 1005264-47-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.57%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3653

Product Introduction

Bioactivity

名称	MX69
描述	MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, blocking the MDM2 protein-XIAP RNA interaction, leading to MDM2 degradation.
细胞实验	The cytotoxic effect of leads is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of leads for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.(Only for Reference)
体外活性	MX69以时间和剂量依赖的方式抑制MDM2和XIAP的表达，并促进癌细胞中内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2自身泛素化和降解来降调MDM2。在对照处理的EU-1细胞中，MDM2的半衰期超过90分钟，而MX69处理将MDM2半衰期缩短至少于30分钟。在稳定转染了野生型(WT)-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中，MX69显著抑制WT-MDM2的表达并增加其周转率，但对MDM2-C464A无效。MX69显著增强了WT-MDM2而非MDM2-C464A突变体转染的SK-N-SH细胞中p53的半衰期。在MX69处理的细胞中，p53稳定并累积。MX69对XIAP的抑制作用依赖于MDM2。MX69处理激活了caspases 3、7和9，以及死亡底物PARP的切割。MX69在ALL和NB线(癌细胞系)上也显示出显著的细胞毒性效应，特别是那些MDM2过度表达且WTp53表型的细胞系。MX69诱导的细胞死亡确实是由于凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡依赖于MDM2、p53和XIAP的表达。MX69对体外培养的正常人骨髓展示出极小的抑制效果[1]。
体内活性	MX69在活体内对表达MDM2的癌细胞具有显著的促凋亡和抗增殖效果。由于正常细胞/组织很少或不表达MDM2，MX69在动物体内具有良好的耐受性。在100 mg/kg剂量的治疗后，没有发现毒性证据。MDM2特异性化合物MX69不应在正常细胞中激活靶向（例如，p53诱导）或非靶向信号通路。因此，像MX69这样的MDM2特异性抑制剂可能是针对高表达MDM2的难治性癌症的优秀候选化合物[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 88 mg/mL (185.4 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 39 mg/mL (82.2 mM)
关键字	E1/E2/E3 Enzyme \| inhibit \| E3 ligating enzyme \| MX-69 \| Ubiquitin ligase \| IAP \| E1 activating enzyme \| E2 conjugating enzyme \| Ubiquitin conjugating enzyme \| Inhibitor \| MX 69 \| MX69 \| Ubiquitin activating enzyme \| MDM-2/p53
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相关库	抑制剂库 \| 细胞焦亡化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 自噬库 \| 抗衰老化合物库 \| HIF-1化合物库 \| 抗肺癌化合物库

MX69|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务