化合物ARD-2128|T39695|TargetMol

ARD-2128
2222111-87-5

￥1980 1mg 起订

￥4720 5mg 起订

￥6590 10mg 起订

上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物ARD-2128

英文名称：: ARD-2128

CAS号：: 2222111-87-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T39695

Product Introduction

Bioactivity

名称	ARD-2128
描述	ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC (proteolysis-targeting chimera) degrader of the androgen receptor (AR), effectively diminishing AR protein levels, suppressing AR-regulated gene expression in tumor tissues, and inhibiting tumor growth without evident toxicity. This compound holds promise for prostate cancer research.
体外活性	ARD-2128在抑制VCaP细胞系和LNCaP细胞系的细胞生长方面具有高效性，其IC 50值分别为4 nM和5 nM[1]。在VCaP细胞中，ARD-2128（1, 10, 100, 和 1000 nM；24小时）有效降低AR蛋白水平，1 nM可降低超过50%，而10, 100, 和 1000 nM可实现超过90%的AR蛋白降解[1]。细胞活力实验[1]细胞系：VCaP细胞；浓度：1, 10, 100, 和 1000 nM；孵育时间：24小时；结果：降低AR蛋白水平并实现AR蛋白降解。
体内活性	ARD-2128 (20 mg/kg; p.o.; 一次性) 在24小时后有效降低了小鼠的AR蛋白水平[1]。在连续21天每天口服10-40 mg/kg的情况下，ARD-2128在小鼠的VCaP异种移植模型中显示出了抗肿瘤活性[1]。ARD-2128 (5mg/kg; p.o.)治疗的C max、AUC 0-t和t 1/2值分别为1304 ng/mL、22361 ng h/mL和18.8小时[1]。动物模型: SCID小鼠[1]剂量: 20 mg/kg给药方式: 口服结果: 在24小时后降低了小鼠的AR蛋白水平。动物模型: SCID小鼠[1]剂量: 10, 20和40 mg/kg给药方式: 口服；每天一次，连续21天结果: 分别抑制了46%，69%和63%的肿瘤生长。动物模型: 雄性ICR小鼠[1]剂量: 5 mg/kg给药方式: 口服（药代动力学分析）结果: C max、AUC 0-t和t 1/2分别为1304 ng/mL、22361 ng h/mL和18.8小时。ARD-2128在小鼠体内实现了67%的口服生物利用度，通过口服给药有效减少AR蛋白并抑制肿瘤组织中AR调控的基因，从而有效抑制了小鼠肿瘤生长，且无毒副作用的迹象。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (121.9 mM), Sonication is recommended.
关键字	tumor \| PROTACs \| prostate \| orally \| Inhibitor \| inhibit \| cancer \| bioavailable \| AR-regulated \| ARD-2128 \| ARD2128 \| ARD 2128 \| AndrogenReceptor \| Androgen Receptor
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 转录因子库 \| 共价抑制剂库

ARD-2128|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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