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化合物 WX2-43|T71767|TargetMol

WX2-43
723754-14-1
363 5mg 起订
1060 25mg 起订
1490 50mg 起订
上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 WX2-43
英文名称:
WX2-43
CAS号:
723754-14-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.48%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T71767

Product Introduction

Bioactivity

名称WX2-43
描述WX2-43 is a PRMT5-KLF4 inhibitor. Biotin-labeled WX2-43 binds to GST-PRMT5 with a dissociation constant Kd of 11.0 nM. It binds to the L400 to M500 amino acid region of PRMT5 protein, effectively blocking the interaction between KLF4 and PRMT5 and inhibiting KLF4 methylation modification. Functionally, WX2-43 downregulates p21 expression and upregulates Bax level, thereby suppressing the progression of triple-negative breast tumors. It can be applied to mechanism research of triple-negative breast cancer and colorectal cancer.
体外活性方法:采用生物素化 WX2-43 进行靶点结合实验,测定其与 PRMT5 的亲和力;通过细胞活力检测、细胞表型分析及免疫荧光染色等方法,评估其在不同细胞模型中的活性、选择性及对细胞形态和增殖的影响。 结果: 1.靶点结合亲和力:生物素化 WX2-43(0.1 nM–10 μM,孵育 2 小时)可与 PRMT5 特异性结合,其解离常数(Kd)为 11.0 nM 。 2.细胞活力抑制:WX2-43(0.03–10 μM,作用 24 小时)可在经顺铂处理的 MEFs 细胞中,以 KLF4 依赖的方式抑制细胞活力 。 3.细胞选择性:WX2-43 在三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系中表现出更强的活性(EC₅₀ 为 0.44–0.96 μM),显著高于正常乳腺上皮细胞系(EC₅₀ 为 3.62–23.34 μM)[1]。 4.细胞表型与增殖影响:WX2-43 可在二维(2D)AKPS 培养体系中诱导细胞呈现间充质样表型,改变克隆形态与大小,重塑肌动蛋白细胞骨架,并降低 Ki-67+ 增殖细胞的频率 [2]。
体内活性方法:对三阴性乳腺癌荷瘤裸鼠进行腹腔注射给药,观察 WX2-43 对体内肿瘤生长的抑制作用。 结果:WX2-43(40–80 mg/kg,腹腔注射,每周 2 次,持续 4 周)可显著抑制裸鼠体内三阴性乳腺癌的肿瘤进展 [1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字WX2-43 | WX243 | WX2 43
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WX2-43;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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