化合物GMB-475|T8488|TargetMol

GMB-475
2490599-18-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物GMB-475

英文名称：: GMB-475

CAS号：: 2490599-18-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.78%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T8488

Product Introduction

Bioactivity

名称	GMB-475
描述	GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein
体外活性	GMB-475抑制了某些临床相关的BCR-ABL1激酶域点突变体的增殖，并进一步增强了Ba/F3 BCR-ABL1细胞对imatinib的抑制敏感性，同时对Ba/F3亲本细胞无毒性。反向相蛋白质组分析显示，与BCR-ABL1降解相关的磷酸化SHP2、GAB2和SHC的水平存在额外差异。重要的是，GMB-475降低了原发性CML CD34+细胞的活性，并在相同浓度下增加了凋亡，而对健康的CD34+细胞无影响。GMB-475降解了BCR-ABL1，并在原发性CML干细胞中降低了细胞活性。综上所述，这些发现表明，结合BCR-ABL1激酶抑制和蛋白降解可能代表一种解决BCR-ABL1依赖性药物抵抗的策略，并且值得进一步研究以根除依赖于BCR-ABL1蛋白的存在或活性以外的顽固性白血病干细胞。
存储条件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 95 mg/mL (110.22 mM), Sonication is recommended.
关键字	Bcr-Abl \| PROTACs \| GMB-475 \| Apoptosis \| Inhibitor \| inhibit \| GMB475 \| GMB 475
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GMB-475|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物GMB-475相关厂家报价

GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。
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