化合物 GNE617|T4335|TargetMol

GNE-617
1362154-70-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GNE617

英文名称：: GNE-617

CAS号：: 1362154-70-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.97%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4335

Product Introduction

Bioactivity

名称	GNE-617
描述	GNE-617, a specific NAMPT inhibitor(IC50=5 nM), shows potency in xenograft models of cancer.
细胞实验	GNE-617 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use.Cells are grown in RPMI-1640 medium supplemented with 10% FBS and 2 mM glutamine and passaged not more than 20 times after thawing. To determine the IC50 values and nicotinic acid rescue status, cells are treated with nine point dose titrations of GNE-617 with or without 10 μM nicotinic acid. At 96 hours post-drug addition, the GNE-617-treated cells are evaluated using CyQUANT Direct Cell Proliferation Assay followed by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay quantified with a Wallac EnVision 2104 Multilabel Reader. IC50 values are calculated using XLfit 5.1. To examine the protein level, cells are lysed in ice-cold radioimmunoprecipitation assay buffer, run on SDS-PAGE (4%-12% Bis-Tris), and evaluated by Western blotting using antibodies directed against NAPRT1 and β-actin
激酶实验	For RNA interference (RNAi), A549 cells are plated at 1,500 cells per well in 96-well plates, allowed to adhere for 24 hours, and transfected with 25 nM siRNA oligonucleotide using Dharmafect 4. Transfected cells are treated with the indicated concentrations of GNE-617 (0.1, 1 , 10 , 100 , and 1000 nM) for 72 hours and viability is evaluated with CellTiter-Glo. Lysates for detection of NAPRT1 protein are collected 72 hours after transfection of 1 million A549 cells in 10 cm dishes. For NAPRT1 re-expression, RERF-LC-MS cells are transfected with pCMV6-AC.NAPRT1 and empty vector pCMV6-AC using Amaxa Nucleofector technology and selected with Geneticin
动物实验	Male na?ve Sprague Dawley rats are administered once daily via oral gavage with GNE-617( 30?mg/kg), formulated as a solution in the vehicle of 60% polyethylene glycol (PEG 400)/10% ethanol/30% 5% dextrose in water (D5W) .
体外活性	在A549细胞中，GNE-617抑制NAMPT（IC50=18.9 nM）。
体内活性	在大鼠中，GNE-617 hydrochloride (每日一次给药)和GNE-875(每日两次给药)与GMX-1778(每日两次给药)相比，在相似的暴露量和给药持续时间下，都显示出更严重的视网膜毒性。使用GNE-617、GNE-618和GMX-1778的小鼠有效性研究旨在评估化合物的有效性，并机会性地用于评估小鼠的视网膜毒性。观察到GNE-617和GMX-1778具有NAMPTi视网膜毒性；然而，GNE-617和GMX-1778之间不同的研究持续时间，不允许直接比较视网膜毒性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 25 mg/mL (58.49 mM)
关键字	Pre-B cell colony enhancing factor \| Inhibitor \| GNE 617 \| GNE-617 \| PBEF \| Visfatin \| Nicotinamide phosphoribosyl transferase \| inhibit \| NAMPT
相关产品	Nampt-IN-5 \| Daporinad hydrochloride \| SBI-797812 \| Nampt-IN-1 \| KPT9274 \| STF-118804 \| CB30865 \| Nampt activator-2 \| LB-60-OF61 \| CHS-828 \| Nampt activator-1 \| (E)-Daporinad
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 含氟化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 糖代谢化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

GNE617|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务