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化合物 GNE617|T4335|TargetMol

GNE-617
1362154-70-8
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 GNE617
英文名称:
GNE-617
CAS号:
1362154-70-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.97%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4335

Product Introduction

Bioactivity

名称GNE-617
描述GNE-617, a specific NAMPT inhibitor(IC50=5 nM), shows potency in xenograft models of cancer.
细胞实验GNE-617 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use.Cells are grown in RPMI-1640 medium supplemented with 10% FBS and 2 mM glutamine and passaged not more than 20 times after thawing. To determine the IC50 values and nicotinic acid rescue status, cells are treated with nine point dose titrations of GNE-617 with or without 10 μM nicotinic acid. At 96 hours post-drug addition, the GNE-617-treated cells are evaluated using CyQUANT Direct Cell Proliferation Assay followed by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay quantified with a Wallac EnVision 2104 Multilabel Reader. IC50 values are calculated using XLfit 5.1. To examine the protein level, cells are lysed in ice-cold radioimmunoprecipitation assay buffer, run on SDS-PAGE (4%-12% Bis-Tris), and evaluated by Western blotting using antibodies directed against NAPRT1 and β-actin
激酶实验For RNA interference (RNAi), A549 cells are plated at 1,500 cells per well in 96-well plates, allowed to adhere for 24 hours, and transfected with 25 nM siRNA oligonucleotide using Dharmafect 4. Transfected cells are treated with the indicated concentrations of GNE-617 (0.1, 1 , 10 , 100 , and 1000 nM) for 72 hours and viability is evaluated with CellTiter-Glo. Lysates for detection of NAPRT1 protein are collected 72 hours after transfection of 1 million A549 cells in 10 cm dishes. For NAPRT1 re-expression, RERF-LC-MS cells are transfected with pCMV6-AC.NAPRT1 and empty vector pCMV6-AC using Amaxa Nucleofector technology and selected with Geneticin
动物实验Male na?ve Sprague Dawley rats are administered once daily via oral gavage with GNE-617( 30?mg/kg), formulated as a solution in the vehicle of 60% polyethylene glycol (PEG 400)/10% ethanol/30% 5% dextrose in water (D5W) .
体外活性在A549细胞中,GNE-617抑制NAMPT(IC50=18.9 nM)。
体内活性在大鼠中,GNE-617 hydrochloride (每日一次给药)和GNE-875(每日两次给药)与GMX-1778(每日两次给药)相比,在相似的暴露量和给药持续时间下,都显示出更严重的视网膜毒性。使用GNE-617、GNE-618和GMX-1778的小鼠有效性研究旨在评估化合物的有效性,并机会性地用于评估小鼠的视网膜毒性。观察到GNE-617和GMX-1778具有NAMPTi视网膜毒性;然而,GNE-617和GMX-1778之间不同的研究持续时间,不允许直接比较视网膜毒性。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 25 mg/mL (58.49 mM)
关键字Pre-B cell colony enhancing factor | Inhibitor | GNE 617 | GNE-617 | PBEF | Visfatin | Nicotinamide phosphoribosyl transferase | inhibit | NAMPT
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GNE617|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 GNE617相关厂家报价

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