化合物 SY-5609|T36038|TargetMol

SY-5609
2417302-07-7

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SY-5609

英文名称：: SY-5609

CAS号：: 2417302-07-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.34%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T36038

Product Introduction

Bioactivity

名称	SY-5609
描述	SY-5609 (CDK7-IN-3) is a selective non-covalent CDK7 inhibitor (Kd value is 0.07 nM), with weak inhibitory activity against CDK2, CDK9 and CDK12 with IC50 values of 5.5, 1.9 and 1.7 μM, respectively, and has anti-tumor activity and inhibits cell apoptosis.
体外活性	方法：SY-5609 （CDK7-IN-3）（25,50,100,250,500nM）处理HCC70细胞，在处理后6、24和48 h采集蛋白样本。免疫印迹法检测Phospho-CDK2 T160、总CDK2、c-MYC、MCL1、cyclinB1、RNAPII Ser5磷酸化和总RNAPII蛋白水平；SY-5609 （CDK7-IN-3）（100,250,500nM）处理HCC70、MDA-MB-468、CAOV3、OVCAR3和HDF细胞48和72 h, Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)检测细胞凋亡。结果：用SY-5609 （CDK7-IN-3）处理HCC70细胞24和48小时，通过丧失CAK功能抑制CDK2在Thr160位点的磷酸化；在TFIIH中抑制CDK7可导致RNA聚合酶II c端七肽重复序列中Ser5的磷酸化降低，并降低cMyc的水平; SY-5609 （CDK7-IN-3）处理仅在48 h时导致轻度的MCL1蛋白减少；通过Annexin V/PI染色检测，SY-5609 （CDK7-IN-3）在48和72小时诱导了多种癌细胞系的凋亡，并将细胞周期阻滞在G2/M，但在原代成纤维细胞系中没有。[1]
体内活性	方法：SY-5609 （CDK7-IN-3）（2mg /kg，口服，每天一次，21天）给药于HCC70细胞系衍生的异种移植模型，每周两次测量肿瘤体积和体重。采用单尾t检验评价SY-5609 （CDK7-IN-3）抗肿瘤作用的显著性。结果：在经过SY-5609 （CDK7-IN-3）治疗后的小鼠体内血浆暴露量为261.28 ng h/mL, Cmax为50.67 ng/mL (103 nM)，消除半衰期为3.33 h。在21天的给药期内，肿瘤消退，耐受性良好，第28天未见肿瘤再生。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 36 mg/mL (73.4 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.08 mM), Sonication is recommended.
关键字	SY-5609 \| SY5609 \| SY 5609 \| CDK7
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CDK7-IN-3|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务