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泛托法隆|T4669|TargetMol

Fantofarone
114432-13-2
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
泛托法隆
英文名称:
Fantofarone
CAS号:
114432-13-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.36%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4669

Product Introduction

Bioactivity

名称Fantofarone
描述Fantofarone (SR 33557) is a highly potent antagonist of Calcium Channel.
动物实验Male White rabbits are used in this study (3.0-3.2 kg). All surgical procedures are performed under anaesthesia with a mixture of ketamine and xylazine. At the end of the experiments, the animals are sacrificed by a pentobarbital overdose. The proximal femoral arteries are exposed, and the isolated arterial segments are desiccated by air infusion delivered at a rate of 80 mL/min for 8 min. After desiccation is completed, the ligatures are released and flow is restored. At the day of surgery, a 2% cholesterol/6% peanut oil diet is started for 2 weeks. Before angioplasty, the animals are randomized in 4 groups of 10 animals:1. Placebo, 1 mL/kg of NaCl 0.9%, 2. Isosorbide dinitrate, 0.3 mg/kg, 3. Verapamil, 0.2 mg/kg, 4. Fantofarone, 50 mg/kg. The doses of isosorbide dinitrate, verapamil, and fantofarone are defined in a pilot experiment as the highest doses which did not show any hypotensive effect per se and are chosen very carefully according to their activity measured in other pharmacological models.
体外活性从所述内容可以看出,钙通道阻滞剂VIZ和Fantofarone(SR)与CQ相比具有较弱的内在抗疟疾特性,且在对抗CQ抵抗性寄生虫上比对抗CQ敏感性寄生虫略显更有效。值得注意的是,Fantofarone的效力大约是verapamil的10倍。Fantofarone(SR)对两种P. fdciparum菌株的效力是苯基烷胺类verapamil(VR)的10倍。根据同位图分析显示,这两种钙通道阻滞剂能增强对CQ抵抗性P. fufcipurum菌株的CQ敏感性活动,其中verapamil的效力比Fantofarone高出2到3倍。此外,在使用类似其IC50的亚抑制份额时,VR在降低CQ抗药性方面的效力比Fantofarone高出2到3倍。
体内活性在使用异硝酸异山梨酯(0.3 mg/kg,静脉注射)或Fantofarone(50 mg/kg,静脉注射)时,观察到血管痉挛发生率和严重度的降低,而verapamil(0.2 mg/kg,静脉注射)的效果则明显较弱。尽管异硝酸异山梨酯能完全抑制远端AIV,但对近端直径减少没有显著影响。在抑制远端和近端血管痉挛方面,有效的化合物是Fantofarone,它在整个实验中显著减少了AIV。相比之下,Verapamil未能显著减少AIV。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 150 mg/mL (272.38 mM), Sonication is recommended.
关键字Parasite | Fantofarone | Ca channels | Calcium Channel | SR33557 | inhibit | SR-33557 | Inhibitor | Ca2+ channels
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泛托法隆|||SR 33557|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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