化合物 S1RA hydrochloride|T4229|TargetMol

S1RA hydrochloride
1265917-14-3

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上海更新日期：2026-04-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物S1RA hydrochloride

英文名称：: S1RA hydrochloride

CAS号：: 1265917-14-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.00%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4229

Product Introduction

Bioactivity

名称	S1RA hydrochloride
描述	S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) is an effective and specific sigma-1 receptor(σ1R, Ki: 17 nM) antagonist, and has good selectivity against σ2R (Ki > 1000 nM).
体外活性	S1RA showed high affinity for the guinea pig (Ki: 23.5 nM) and human (Ki: 17 nM) σ1 receptors but no marked affinity for the σ2 receptors (Ki > 1000 nM for guinea pig and rat σ2 receptors). Moderate affinity (Ki: 328 nM) and antagonistic activity with very low potency (IC50: 4700 nM) were found at the human 5-HT2B receptor. S1RA showed a low affinity (Ki > 1 μM, IC50>1 μM) for other additional 170 targets (transporters, receptors, ion channels and enzymes).
体内活性	Control (non-operated) and nerve-injured mice received a single or repeated (b.i.d, for 12 days) S1RA (25 mg/kg, i.p.), the same dose used for the assessment of behavioral hypersensitivity in the chronic treatment study. In the behavioral studies, acute treatment was given on day 12 post-surgery and repeated treatment with S1RA started the day of surgery. Intrathecal pre-treatment with idazoxan prevented the systemic S1RA antinociceptive effect, suggesting that the S1RA antinociception depends on the activation of spinal α2 -adrenoceptors which, in turn, could induce an inhibition of formalin-evoked glutamate release. When administered locally, intrathecal S1RA inhibited only the flinching behavior, whereas intracerebroventricularly or intraplantarly injected also attenuated the lifting/licking behavior.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (133.74 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.35 mM), Sonication is recommended.
关键字	σ2 \| Sigmareceptor \| Sigma Receptor \| S-1RA hydrochloride \| S1RA hydrochloride \| S1RA \| Inhibitor \| inhibit \| E-52862 Hydrochloride \| E52862 Hydrochloride \| E-52862 \| E52862 \| E 52862 Hydrochloride \| E 52862
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 临床前化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库 \| 抗癌药物库

E-52862 hydrochloride|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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