化合物 AKI603|T64338|TargetMol

AKI603
1432515-73-5

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AKI603

英文名称：: AKI603

CAS号：: 1432515-73-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T64338

Product Introduction

Bioactivity

名称	AKI603
描述	AKI603 is a novel small molecule inhibitor of Aurora kinase A (AurA)(IC50 = 12.3 nM). AKI603 is developed to overcome resistance mediated by BCR-ABL-T315I mutation. AKI603 exhibits strong anti-proliferative activity in leukemic cells[1][2].
细胞实验	AKI603 exhibits inhibitory activities on breast cancer cell proliferation, such as SUM149 (IC50=2.04), BT549 (IC50=0.86), MCF-7 (IC50=0.97), MCF-7-Epi (IC50=21.01), Sk-br-3 (IC50=0.73), MDA-MB-231 (IC50=3.49), MDA-MB-453 (MTT, IC50=0.18; Cell counting, IC50=0.19), MDA-MB-468 (MTT, IC50=0.15; Cell counting, IC50=0.17)[2]. AKI603 (0.039-0.6 μM; 48 hours) extensively inhibits proliferation of leukemia cells[1]. AKI603 (0.039-0.6 μM; 48 hours) significantly inhibits the phosphorylation of AurA in NB4, K562, and Jurkat cell lines in a dose-dependent manner while the level of total AurA protein is not changed[1]. AKI603 inhibits the proliferation and colony formation of imatinib resistant CML cells[1]. AKI603 (0.3-0.6 μM; 48 hours) inhibits cell proliferation and colony formation capacities in imatinib-resistant CML cells by inducing cell cycle arrest with polyploidy accumulation[1]. Inhibition of AurA by AKI603 induces leukemia cell senescence in both BCR-ABL wild type and T315I mutation cells[1].
动物实验	AKI603 (12.5-25?mg/kg; i.p.; every 2 days; for 14 days; female BALB/c nude mice with KBM5-T315I cells xenografted) abrogates the growth of tumors[1]. Pharmacokinetic Analysis shows that AKI603 exhibits moderate oral bioavailability (rat 28.7%) and Cmax (rat 202.4 μg/L) following oral administration (rat 25 mg/kg)[3]. AKI603 also exhibits terminal elimination half-life (rat 8.9 h) following intravenous administration (rat 2.5 mg/kg)[3].
体外活性	AKI603抑制伊马替尼耐药性CML细胞的增殖和集落形成[1]。AKI603抑制AurA，可诱导BCR-ABL野生型和T315I突变细胞的白血病细胞衰老[1]。AKI603还展示了对乳腺癌细胞增殖的抑制活性，以及在NB4, K562和Jurkat细胞系中，随剂量增加显著地抑制AurA的磷酸化，而AurA总蛋白水平未发生改变[1]。
体内活性	AKI603通过口服给药展现出中等的口服生物利用度和Cmax[3]。经静脉给药后，AKI603展现出终末消除半衰期[3]。AKI603能够抑制裸鼠中异种移植的KBM5-T315I细胞的生长[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 120 mg/mL (293.07 mM), Sonication is recommended.
关键字	myeloid \| leukemia \| Inhibitor \| inhibit \| imatinib-resistant \| CML \| chronic \| AuroraKinase \| Aurora Kinase \| Aurora A \| AKI603
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AKI-603|||AKI 603|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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