化合物 SKF83959|T60835|TargetMol

SKF83959

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SKF83959

英文名称：: SKF83959

CAS号：: 80751-85-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T60835

Product Introduction

Bioactivity

名称	SKF83959
描述	SKF83959, a benzazepine analog, is a selective and potent partial agonist of the dopamine D1 receptor with Ki values of 1.18, 7.56, 920, and 399 nM for rat D1, D5, D2, and D3 receptors, respectively.SKF83959 is a potent variant modulator of the sigma (σ)-1 receptor, which ameliorates cognitive dysfunction for the study depression and Alzheimer's disease.
体外活性	SKF83959 (0.1-30 micromol/L) 以剂量依赖的方式改善了H2O2减少的细胞活性。此外，SKF83959处理显著抑制了H2O2激活的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β），这与该化合物的神经保护效应有关。同时，使用SKF83959或GSK-3β的药理学抑制剂均能减弱H2O2对诱导型NO合酶表达和NO产生的抑制作用。此外，SKF83959还有效降低了H2O2改变的脂质过氧化水平并增加了GSH-过氧化物酶的活性。这些结果表明，SKF83959通过受体依赖和独立机制发挥其神经保护效应：通过假定的PI连接的DAR抑制GSK-3β并相应增加诱导型NO合酶的表达；以及其独立于DAR的抗氧化活性。[5]
体内活性	SKF83959 (0.5, 1 mg/kg; i.p.; 1小时; 雄性ICR小鼠) 在被动避让任务和Y迷宫测试中缓解了东莨菪碱引起的认知障碍。[1] SKF83959 (1 mg/kg; i.p.; 30分钟; 雄性ICR小鼠) 提高记忆效果受到大脑源性神经营养因子系统阻断的影响。[1] SKF83959 表现出抗遗忘活性，并恢复了东莨菪碱引起的小鼠海马BDNF信号通路的减少。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (283.19 mM), Sonication is recommended.
关键字	DopamineReceptor \| Dopamine Receptor \| D1 receptor
相关产品	Trifluoperazine dihydrochloride \| Fluphenazine dihydrochloride \| Oxolinic acid \| Butyrophenone \| Citicoline \| Mirtazapine \| Olanzapine \| Mianserin hydrochloride \| Clozapine N-Oxide \| Octopamine hydrochloride \| Oxeladin citrate \| Promazine hydrochloride
相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗阿尔茨海默症化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| 神经信号分子库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库

SKF83959|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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