Dactolisib对甲苯磺酸盐|T14552|TargetMol

Dactolisib Tosylate
1028385-32-1

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上海更新日期：2024-12-12

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产品详情:

中文名称：: Dactolisib对甲苯磺酸盐

英文名称：: Dactolisib Tosylate

CAS号：: 1028385-32-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.85%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T14552

Product Introduction

Bioactivity

名称	Dactolisib Tosylate
描述	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual kinase inhibitor that targets PI3K and mTOR. dactolisib Tosylate exhibits IC50 values of 4, 75, 7, and 5 nM for PI3Kα, β, γ, and δ, respectively. dactolisib Tosylate inhibits mTORC1 and mTORC2.
体外活性	Dactolisib (BEZ235) 对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ展示出分别为4 nM、75 nM、7 nM和5 nM的IC50值。此外，针对PI3Kα的变异形式，特别是PI3KαE545K和PI3KαH1047R，显示出5.7 nM和4.6 nM的IC50值，表现出显著活性。随着Dactolisib (BEZ235) 浓度的增加，PTEN-null细胞系PC3M和U87MG中的细胞增殖呈剂量依赖性减少，平均GI50在10到12 nM范围内。值得注意的是，在人类肿瘤细胞系中，它有效且特异性地阻断PI3K途径的异常激活，导致G1阶段阻滞。[1]
体内活性	Dactolisib（BEZ235）（50 mg/kg）在0.5小时达到最高血浆浓度1.68 μM，并在24小时后浓度降至0.03 μM，快速进入血浆。BEZ235口服给药，耐受性好，能够实现疾病停滞，并且增强了其他抗癌化合物的疗效。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO : 30.6 mg/mL (47.7 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	BEZ-235 Tosylate \| Dactolisib Tosylate \| BEZ 235 Tosylate \| NVP-BEZ235 Tosylate \| NVP-BEZ-235 Tosylate
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

NVP-BEZ 235 Tosylate|||BEZ235 Tosylate|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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