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化合物 R1530|TQ0317|TargetMol

R1530
882531-87-5
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 R1530
英文名称:
R1530
CAS号:
882531-87-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
97.96%
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0317

Product Introduction

Bioactivity

名称R1530
描述R1530 is a multikinase inhibitor with antineoplastic and antiangiogenesis activities.
体外活性R1530 inhibits multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenesis, such as VEGFR-1/2/3, PDGFR, Flt-3, and FGFR-1/2. In the presence of R1530, polyploid cancer cells underwent apoptosis or became senescent which translated into potent in vitro and in vivo efficacy. Normal proliferating cells were resistant to R1530-induced polyploidy. Mitotic checkpoint kinase BubR1 was found downregulated during R1530-induced exit from mitosis, a likely consequence of PLK4 inhibition [1]. R1530 strongly inhibited human tumor cell proliferation. Growth factor-driven proliferation of endothelial and fibroblast cells was also inhibited [2].
体内活性Showing significant tumor growth inhibition in a lung cancer xenograft model, R1530 was administered at doses ranging from once daily, weekly and twice weekly (3.125-50 mg/kg qd, 100 mg/kg qw, 100 mg/kg kg biw). Tumor regression occurred in all models treated with the maximum tolerated daily dose (50 mg/kg). Doses of 25 and 50 mg/kg qd resulted in biologically significant increases in survival in all models tested. After oral administration to nude mice, R1530 showed good tissue permeability. Exposure was dose-dependent, up to 100 mg/kg when administered orally[2].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 5 mg/mL (14.01 mM)
关键字antitumor | Inhibitor | Fibroblast growth factor receptor | mitosis | FGFR | angiogenesis | R1530 | VEGFR | antiproliferative | Apoptosis | inhibit | mitotic | Vascular endothelial growth factor receptor
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R-1530|||R 1530|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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