化合物 Lomibuvir|T6729|TargetMol

Lomibuvir
1026785-55-6

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上海更新日期：2026-04-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Lomibuvir

英文名称：: Lomibuvir

CAS号：: 1026785-55-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.83%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T6729

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lomibuvir
描述	Lomibuvir (VCH-222) is a selective, non-nucleoside allosteric inhibitor of HCV NS5B polymerase (RdRp) with a Kd of 17 nM. Lomibuvir inhibits the 1b/Con1 HCV subgenomic replicon with an EC 50 of 5.2 nM. Lomibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis rather than de novo -initiated RNA synthesis [1].
细胞实验	Huh7.5 cells harboring HCV RNA replicons are trypsinized and plated into 48-well plates at a concentration of 4 × 104 cells/well. The next day the medium is changed and VX-222 is added in 200 μL of complete medium. After 48 hours, total RNA is extracted and viral RNAs are quanti?ed by real-time reverse transcription-PCR (RT-PCR). The effective drug concentrations that reduced HCV RNA replicon levels by 50% (EC50) are calculated by nonlinear regression analysis with log curve ?tting.(Only for Reference)
激酶实验	Anti-NS5B activity assay: The inhibitory effect of VX-222 on HCV NS5B activity is measured by evaluating the amount of radiolabeled UTP incorporated by the C-terminal ?21 truncated version of enzyme in a newly synthesized RNA using a homopolymeric RNA template / primer namely poly rA / oligo dT. Quantitative detection of incorporated radioactivity is done using a liquid scintillation counter. The in vitro kinetics of inhibition of HCV NS5B from genotype 1b strain BK by VX-222 are determined using the C-terminal ?21 truncated version of NS5B. VX-222 (1 to 1.5 μM) is tested in the presence of 10 to 75 μM nonradioactive UTP mixed with 0.89 to 6.70 μCi of [α-33P]-labeled UTP. RNA-dependent-RNA polymerase reactions are allowed to proceed for 18 min at 22 °C.
体外活性	Lomibuvir (VX-222) 以EC50为5.2 nM的效力抑制WT HCV 1b/Con1复制子。对于突变复制子M423T、L419M和I482L，Lomibuvir的EC50分别为79.8 nM、563.1 nM和45.3 nM。Lomibuvir轻微减少了de novo启动，但强烈抑制引物延伸。Lomibuvir对引物延伸的RNA合成的IC50为31 nM [1]。Lomibuvir是一种非核苷类、与位点异源的丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂，已证明其在临床上有效 [2]。
体内活性	在大鼠和犬类动物中，Lomibuvir展示了良好的药代动力学特性，包括低总体清除率和优异的口服生物利用度（高于30%）以及良好的ADME特性。Lomibuvir经由数个酶（CYP1A1、2A6、2B6、2C8、CYP3A4、UGT1A3）生物转化，预计在肝脏中主动转运，并主要以完整形式或作为糖苷结合物通过胆汁排泄。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 82 mg/mL (184.02 mM), Sonication is recommended. DMSO : 82 mg/mL (184.02 mM), Sonication is recommended.
关键字	VX222 \| VX 222 \| VCH222 \| VCH 222 \| RdRp \| non-nucleoside polymerase \| Lomibuvir \| Inhibitor \| inhibit \| Hepatitis C virus \| HCVProtease \| HCV Protease \| HCV NS5B 1b \| HCV NS5B 1a \| HCV \| DNA/RNA Synthesis \| cis-Lomibuvir \| cis-isomer
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VX-222;VCH-222;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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