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化合物 GS967|T2049|TargetMol

GS967
1262618-39-2
￥283 2mg 起订
￥455 5mg 起订
￥690 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GS967
英文名称：
GS967
CAS号：
1262618-39-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.62%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2049

Product Introduction

Bioactivity

NameGS967
DescriptionGS967 is a potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current (late INa ).
Kinase AssayThe IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values.
In vitroGS967（10、100、300纳摩尔）完全抑制了ATX-II（10纳摩尔）增加心室肌细胞动作电位持续时间（APD）及APD变异性的效果，表观IC50值约为10纳摩尔，且减少了APD的搏动间变异性[1]。
In vivoGS967能防止和逆转晚期INa增强剂ATX-II及IKr抑制剂E-4031的致心律失常效应，并显著减轻methoxamine 1 clofilium引起的致心律失常效应，抑制缺血引起的心律失常[1]。GS967以频率依赖的方式减少INaP，符合使用依赖性阻断(UDB)。GS967引发的INaP UDB(半抑制浓度IC50=0.07μM)比ranolazine(16μM)和lidocaine(17μM)更强。GS967对典型的长QT综合征突变（delKPQ）[2]也表现出相同效应。GS967能阻止缺血引起的左心房和左心室alternans增加，减少缺血引起的去极化异质性和复极化异质性增加。GS967不改变心率、动脉血压、PR间期和QT间期或QRS持续时间，但在缺血期间轻度降低了心脏收缩性，这与晚期INa抑制一致[3]。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : 50 mg/mL (144 mM)
KeywordsGS 967 | inhibit | GS 458967 | Na+ channels | GS-967 | Na channels | GS-458967 | GS967 | Sodium Channel | Inhibitor
Inhibitors RelatedLidocaine hydrochloride | Benzocaine | Lidocaine | Mebeverine hydrochloride | Valproic Acid | Nefopam hydrochloride | Amitriptyline hydrochloride | L-Aspartic aicd sodium | Lidocaine Hydrochloride hydrate | Riluzole | Butamben | Phenytoin sodium
Related Compound LibrariesNeuroprotective Compound Library | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Ion Channel Targeted Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Pain-Related Compound Library
GS458967|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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