化合物 SB-224289盐酸盐|T12841|TargetMol

SB-224289 hydrochloride
180084-26-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SB-224289盐酸盐

英文名称：: SB-224289 hydrochloride

CAS号：: 180084-26-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.09%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T12841

Product Introduction

Bioactivity

名称	SB-224289 hydrochloride
描述	SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) is a selective antagonist of 5-HT1B receptor, with anxiolytic effect.
体外活性	SB-224289在体外实验中不直接抑制PS合酶活性，其具有特定的毒素阻断能力，并不抑制Cho1p。SB-224289在100 μM至25 μM范围内表现出对Pap-A抗性的一致性效果。此外，SB-224289专一性地阻断papuamides的活性，而不影响其他膜破坏剂。虽然SB-224289不能保护野生型细胞免受KF的影响，但能够提供针对TPap-A的保护[1]。SB-224289在人类克隆的5-HT1B受体上有8的pKi，并且与其他受体相比，对亲缘关系紧密的5-HT1D受体有超过80倍的选择性。SB-224289是一个强效的拮抗剂（pEC50为7.9±0.1），可引起5-HT浓度反应曲线的平行向右移动，具有8.4±0.2的pA2值。在电刺激的豚鼠大脑皮层切片中，SB-224289（100 nM和1 µM）也显著提高了[3H]-5HT的释放[3]。
体内活性	SB 224289 是一种高效的拮抗剂，其通过口服方式在豚鼠身上对SK&F-99101诱导的低体温表现出ED50为3.6 mg/kg的拮抗效果。SB 224289（4 mg/kg, p.o）能够逆转舒马曲坦引起的5-HT释放抑制，证明其亦是一种有效的体内末端5-HT自受体拮抗剂。SB 224289（2-16 mg/kg, p.o）并不会增加豚鼠前额叶皮质中的5-HT水平。然而，SB 224289（4 mg/kg, p.o）显著增加了豚鼠齿状回中的5-HT水平[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 8.1 mg/mL (14.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
关键字	SB 224289 Hydrochloride \| SB-224289 Hydrochloride \| SB224289 Hydrochloride
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SB-224289A|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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