化合物 CA-074 methyl ester|T3420|TargetMol

CA-074 methyl ester
147859-80-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CA-074 methyl ester

英文名称：: CA-074 methyl ester

CAS号：: 147859-80-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.58%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3420

Product Introduction

Bioactivity

名称	CA-074 methyl ester
描述	CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) is a specific inhibitor of Cathepsin B with neuroprotective, anti-cancer, and anti-inflammatory effects.
细胞实验	HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×106/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (106 cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.(Only for Reference)
激酶实验	After seven days of cell culture and osteoclast generation, the media is removed and washed three times with PBS. BMMs are fixed with a fixing solution supplied by the manufacturer. The cells are incubated at 37°C with a solution containing deionized water, Fast Garnet GBC, Napthol phosphate, Acetate, and Tartrate for 1 h. The staining solution is removed, washed with PBS (3×), and air-dried. TRAP positive cells with three or more nuclei across whole culture area are counted as multinucleated osteoclasts using light microscopy.
体外活性	CA-074Me能够在活体HL-60细胞和血液形态的Trypanosoma brucei brucei中抑制cathepsin L，但在没有硫醇的情况下不抑制cathepsin L。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转化为CA-074，因此能在GSH耗尽的HL-60细胞中抑制cathepsin B。建议在活细胞中选择性地抑制cathepsin B时使用CA-074而不是CA-074Me[1]。在CA074Me处理的成肌细胞中，肌管大小和数量以及诱导的融合相关肌酸磷酸激酶活性和肌球蛋白重链蛋白水平减少了30至50%。这些减少也与剂量相关。CA074Me的微摩尔浓度能够抑制分化成肌细胞中的catB活性[2]。
体内活性	将CA074Me给药于伦敦APP小鼠，可显著改善记忆缺失，降低大脑中的淀粉样斑块负荷，减少大脑中Aβ40和Aβ42的水平，并且与未经治疗的对照动物相比，减少由β-分泌酶从APP裂解产生的C末端β-分泌酶片段(CTFβ)。在表达有Swe突变的β-分泌酶位点的APP的小鼠（瑞典/伦敦APP小鼠）中，它对这些参数没有影响。在体内通过脑室内给药CA074Me给正常的豚鼠，可以大幅降低大脑中的Aβ水平，并抑制β-分泌酶活性[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 65 mg/mL (163.53 mM) H2O : <1 mg/mL (insoluble) Ethanol : 73 mg/mL (183.6 mM)
关键字	CA074 methyl ester \| Inhibitor \| Cathepsin \| inhibit \| CA-074 methyl ester \| CA 074 methyl ester
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Cathepsin B Inhibitor IV|||CA-074Me|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务