化合物 D 4476|T2449|TargetMol

D4476
301836-43-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 D 4476

英文名称：: D4476

CAS号：: 301836-43-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2449

Product Introduction

Bioactivity

名称	D4476
描述	D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) is an effective, selective, and cell-permeant CK1 (casein kinase 1) inhibitor( IC50=300 nM in a cell-free assay).
细胞实验	MM cells are seeded in triplicate into 96-well plates in 100 μL culture media. D4476 is added to each well at concentrations of 0, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μM in another 100 μL culture media. Cell viability is measured with MTT at the 72 h drug exposure. Absorbance is measured at 570 nm with spectrophotometer.(Only for Reference)
激酶实验	CK1 kinase assay: All protein kinase assays (25 μL) are carried out at room temperature (21℃). Assays are performed for 40 min using a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format. The concentrations of magnesium acetate and [γ-33P]ATP (800 cpm/pmol) in the assays are 10 mM and 0.1 mM, respectively. Assays are initiated with MgATP and stopped by the addition of 5 μL of 0.5 M orthophosphoric acid. Aliquots are then spotted on to P30 ?ltermats, washed four times in 75 mM phosphoric acid to remove ATP, once in methanol, then dried and counted for radioactivity. CK1 δ (5-20 m-units), diluted in 20 mM Hepes, pH 7.5, 0.15 M NaCl, 0.1 mM EGTA, 0.1% (v/v) Triton X-100, 5 mM dithiothreitol, 50% (v/v) glycerol, is assayed against the peptide RRKDLHDDEEDEAMSITA in an incubation containing 20 mM Hepes, pH 7.5, 0.15 M NaCl, 0.1 mM EDTA, 5 mM DTT, 0.1% (v/v) Triton X-100 and 0.5 mM substrate peptide.
体外活性	D4476（10 μM）对CK1和ALK5的抑制作用分别让其活性降至对照组的约7%和22%。在H4IIE肝癌细胞中，D4476特异性抑制内源性叉头框转录因子O1a（FOXO1a）在Ser322和Ser325上的磷酸化，而对其他位点的磷酸化无影响。[1] D4476在ANBL6、INA6和RPMI8226细胞系中诱导细胞毒性；MM1S和U266细胞系较不敏感；OPM1细胞系完全耐受。高浓度（50 μM）的D4476对所有多发性骨髓瘤（MM）细胞系均产生毒性。在MM细胞中，D4476提高了TP53、P27和FADD的蛋白水平，以及细胞周期的进展和凋亡的诱导。[2] 对白血病干细胞（LSCs）进行D4476处理，显示出对LSCs的高度选择性杀伤作用，而对正常HSPCs的影响较小。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (100.4 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 19.9 mg/mL (50 mM)
关键字	Casein Kinase \| inhibit \| Autophagy \| Inhibitor \| Apoptosis \| D-4476 \| D4476
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 自噬库 \| 代谢化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库

D 4476|||Casein Kinase I Inhibitor|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务