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化合物 BMY 7378 dihydrochloride|T3046|TargetMol

BMY 7378 dihydrochloride
21102-95-4
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 BMY 7378 dihydrochloride
英文名称:
BMY 7378 dihydrochloride
CAS号:
21102-95-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.08%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3046

Product Introduction

Bioactivity

名称BMY 7378 dihydrochloride
描述BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) , α1D-adrenergic receptor antagonist, is a weak partial agonist/antagonist of 5-HT1A receptor.
激酶实验Phosphatase activities are determined on immunoprecipitates of the phosphatases. Briefly, 2×106 K562 cells are treated for 18 hr with Salubrinal (20 μM), PSI (10 nM), the combination of both drugs or okadaic acid (100 nM). After washing with PBS, cells are lysed for 15 min on ice either in PP1LB (for determination of PP1γ-activity; 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1% Triton X-100, 10% glycerol, 132 mM NaCl, Roche complete protease inhibitor ) or in RIPA (for PP2A), supplemented with Roche complete protease inhibitor). Cell lysates containing 500 μg (PP1γ) or 300 μg (PP2A) protein are immunoprecipitated overnight at 4°C with 2-3 μg of the appropriate antibodies and then incubated with Protein A-Sepharose. Immunoprecipitates are washed three times in lysis buffer, followed by resuspension in phosphatase assay buffer (PP2A: 20 mM Tris-HCl, pH7.5, 0.1 mM CaCl2; PP1γ: 50 mM Tris HCl pH 7.0, 0.2 mM MnCl2, 0.1 mM CaCl2, 125 μg/mL BSA, 0.05% Tween 20), supplemented with 100 μM 6,8-difluoro-4-methyl-umbelliferyl phosphate (DiFMUP). Precipitates are allowed to react with substrate for 1 hr at 37°C on an Eppendorf Thermoshaker, centrifuged and DiFMU fluorescence is measured on a BioTek Lambda Fluoro 320 microplate reader (360 nmex/460 nmem). Phosphatase activities are given as percent change relative to the control (DMSO treated cells)[1].
体外活性在大鼠体内,BMY7378(0.25-5 mg/kg,s.c.)剂量依赖性降低8-OH-DPAT(0.75 mg/kg,s.c.)诱导的前爪踩踏和头部摇晃.在麻醉大鼠的腹侧海马体中,大鼠体内微量渗析检测显示,BMY7378使5-HT释放出现剂量依赖性的显著减少.BMY7378 (pA2为8.67)与去甲肾上腺素作用可使大鼠主动脉收缩,效果比育亨宾 (pA2为6.62)高约100倍.BMY7378 (pA2:6.48)会拮抗人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应,效果比育亨宾(pA2为7.56)低10倍.
体内活性BMY7378对α1D-肾上腺素受体亚型的作用有选择性{PKi: α1b-肾上腺素受体6.2(仓鼠),7.2(人);α1c-肾上腺素受体 6.1(牛),6.6(人);α1d-肾上腺素受体8.2(大鼠),9.4(人)}。BMY7378对α2c-肾上腺素受体的选择性(pKi:6.54)是其他α2-肾上腺素受体的10倍。在大鼠中缝背核中,BMY7378(1-30 nM)具有剂量依赖性的抑制作用。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 16 mg/mL (34.9 mM)
DMSO : 85 mg/mL (185.4 mM)
H2O : 84 mg/mL (183.2 mM)
关键字BMY 7378 dihydrochloride | BMY-7378 Dihydrochloride | Adrenergic Receptor | spontaneously hypertensive rats | 5-hydroxytryptamine Receptor | BMY7378 | alpha 1-adrenoceptor | BMY7378 Dihydrochloride | selective | BMY-7378 | inhibit | Serotonin Receptor | 5-HT1A receptor | Beta Receptor | 5-HT Receptor | Inhibitor | BMY 7378 Dihydrochloride | BMY 7378
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BMY7378 HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 BMY 7378 dihydrochloride相关厂家报价

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