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化合物 CHS 828|T1998|TargetMol

CHS-828
200484-11-3
193 1mg 起订
412 5mg 起订
661 10mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 CHS 828
英文名称:
CHS-828
CAS号:
200484-11-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.76%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1998

Product Introduction

Bioactivity

名称CHS-828
描述CHS-828 (GMX1778), a pyridyl cyanoguanidine, is an effective inhibitor of NAD+ biosynthesis enzyme NAMPT (IC50 <25 nM).
细胞实验Serial dilutions of GMX1778 in DMSO are performed to achieve a final concentration of 0.2% DMSO. Relative ATP levels after 72 h are determined using a ViaLight HS high-sensitivity cytotoxicity and cell proliferation BioAssay kit per the manufacturer's instructions. For GMX1778 cytotoxicity rescue experiments, cells are treated with NA (10 μM) or NMN (100 μM) simultaneously with GMX1778. Sigmoidal dose-response curves are generated by nonlinear regression analysis of variable slope using GraphPad Prism version 4.00 (GraphPad Software) to calculate 50% inhibitory (IC50) values.(Only for Reference)
激酶实验In vitro coupled-enzyme NAMPT assay: Recombinant NAMPT activity is assessed using a coupled-enzyme assay based on the quantitation of NAD+. Reactions are performed at room temperature for 180 min using mixtures consisting of 50 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 5 mM MgCl2, 0.5 mM β-mercaptoethanol, 0.005% bovine serum albumin, 1% DMSO, 2.0 U/ml lactate dehydrogenase, 4 mM sodium L-lactate, 0.4 U/ml diaphorase, 6 μΜ resazurin sodium salt, 0.4 mM PRPP, 3.0 nM NMNAT1, 125 μM ATP, 50 μM NM, and 2 to 5 μM recombinant NAMPT. Fluorescence s measured with a Tecan Safire plate reader (excitation wavelength, 560 nm; emission wavelength, 590 nm). Ki values are calculated using Graphpad Prism 4.0 software and the Cheng-Prusoff equation.
体外活性GMX1778通过抑制NAD+的生物合成引起NAD+耗尽,进而导致ATP耗竭并最终导致细胞死亡。[1] GMX1778诱导具有凋亡特征的程序性细胞死亡。[2] GMX1778通过下调IKK活性(IC50=8 nM)抑制癌细胞中的核因子-κB活性。[3]
体内活性GMX1778(250 mg/kg,p.o.)对于移植至裸鼠的三种不同人类神经内分泌肿瘤——中肠类癌(GOT1)、胰腺类癌(BON)和甲状腺髓样癌(GOT2)——展现了显著的抗肿瘤活性。[4]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 69 mg/mL (185.6 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Nicotinamide phosphoribosyl transferase | CHS828 | NAMPT | inhibit | PBEF | Visfatin | Apoptosis | Inhibitor | GMX 1778 | Pre-B cell colony enhancing factor | GMX-1778 | CHS-828
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相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 细胞凋亡化合物库 | 临床期小分子药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 表型筛选靶点鉴定库 | 抗癌药物库
GMX1778|||CHS 828|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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