化合物 Valemetostat|T13279L|TargetMol

Valemetostat
1809336-39-7

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Valemetostat

英文名称：: Valemetostat

CAS号：: 1809336-39-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.08%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T13279L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Valemetostat
描述	Valemetostat (DS-3201) is an EZH1/2 inhibitor that can be used to study relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma.
体外活性	方法：Valemetostat (DS-3201)通过低剂量治疗(0.1-100 nM)一组源自EZH1+分化淋巴细胞的恶性淋巴瘤细胞系，观察敏感淋巴瘤细胞中H3K27me3的表达。结果：valemetostat在敏感淋巴瘤类型中有效抑制H3K27me3，显示出靶向效应。[1] 方法：使用EZH1/2和细胞H3K27me3的一半最大抑制浓度(IC50)对EZH抑制剂valemetostat（0.1-1000nM）进行了化学筛选和衍生化。结果：valemetostat强烈特异性抑制EZH1和EZH2 (IC50 ＜ 10 nM)。[2] 方法：人 MCL 细胞系 Mino、JeKo-1 和 REC-1 用不同浓度的 valemetostat 处理，浓度范围分别为 3000 至 0.3 nmol/L 或 3000 至 100 nmol/L。结果：浓度低于100 nmol/L的 valemetostat显著抑制了Mino和JeKo-1的生长，而高于100 nmol/L的 valemetostat浓度则抑制了REC-1的生长。[3]
体内活性	方法：弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞异种移植模型小鼠中，每日口服一次 Valemetostat (DS-3201)（ 25mg/kg/50mg/kg/100 mg/kg）观察小鼠体内肿瘤的生长情况。结果：每日口服一次 valemetostat 100 mg/kg 与几乎完全的肿瘤消退相关，而体重没有减轻;较低的剂量（25mg/kg）可减缓肿瘤生长。[1] 方法：通过皮下注射将原代 MCL 细胞移植到 6 周龄的 SCID-Beige （SCIDbg）小鼠（CB17.Cg-Prkdc）中，使用valemetostat 200mg/kg对小鼠进行口服治疗,每天两次，持续三周。结果：valemetostat 治疗显着抑制了肿瘤生长，所有valemetostat 治疗的小鼠都存活到研究期结束。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (92.21 mM)
关键字	Valemetostat \| inhibit \| Histone Methyltransferase \| DS 3201 \| Inhibitor \| T-cell \| DS3201 \| lymphoma
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DS-3201|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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