AZD5153结晶体(API形式)|T3504|TargetMol

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
1869912-40-2

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: AZD5153结晶体(API形式)

英文名称：: AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

CAS号：: 1869912-40-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3504

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
描述	AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) is a potent triazolopyridazine-based Bromodomain (BRD4) and Extraterminal (BET) inhibitor used in cancer treatments.
细胞实验	Apoptosis was analyzed by flow cytometry using CellEvent Caspase 3/7 Green detection reagent. MV-4-11, MM.1S, and K562 cells were pretreated with AZD5153 or I-BET762 for 48 hours in culture media. Cells were collected and stained with 5 μmol/L final concentration of CellEvent for 30 minutes at 37°C. Flow cytometry was done on a BD Fortessa using the Blue laser and FITC filter set. (Only for Reference)
体外活性	AZD5153处理显著影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。值得注意的是，mTOR途径的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。AZD5153强效破坏U2OS细胞中的BRD4焦点，IC50值为1.7 nmol/L。AZD5153有效降低细胞系中MYC蛋白水平，与其对AZD5153的敏感性无关。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感。
体内活性	AZD5153 在AML异种移植瘤和人类全血中调节MYC和HEXIM1。体内给药后，AZD5153在急性髓性白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞性淋巴瘤的多个异种移植模型中导致肿瘤停滞或退缩。AZD5153通过口服给予携带MV-4-11异种移植瘤的小鼠，在给药后2、4、8小时测量药效活性（瘤内c-Myc水平）。观察到，在化合物游离血浆浓度<0.2 μM时，c-Myc表达在给药后8小时内显著减少。AZD5153治疗后c-Myc表达的减少与其他已发布的BET抑制剂一致。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 26 mg/mL (38.9 mM) DMSO : 93 mg/mL (139.3 mM)
关键字	Epigenetic Reader Domain \| AZD-5153 \| AZD-5153 HNT \| AZD5153 6 Hydroxy 2 naphthoic acid \| Inhibitor \| AZD5153 6Hydroxy2naphthoic acid \| AZD 5153 \| inhibit \| AZD-5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid \| AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 细胞重编程化合物库

AZD5153结晶体(API形式)|||AZD-5153 HNT salt|||AZD5153|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务