化合物 (1S,2R)-Alicapistat|T60150|TargetMol

(1S,2R)-Alicapistat
2221010-57-5

￥1450 1mg 起订

￥3510 5mg 起订

￥4870 10mg 起订

上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 (1S,2R)-Alicapistat

英文名称：: (1S,2R)-Alicapistat

CAS号：: 2221010-57-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.05%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T60150

Product Introduction

Bioactivity

名称	(1S,2R)-Alicapistat
描述	(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) is a highly efficient, orally active compound that selectively inhibits human calpains 1 and 2, with promising implications for Alzheimer's disease (AD) therapy [1]. This compound effectively addresses the metabolic liability associated with carbonyl reduction, while demonstrating potent inhibition of calpain 1 with an IC50 value of 395 nM [2].
体外活性	(1S,2R)-Alicapistat的中樞神經系統滲透濃度不足以達到藥理學效果[1]。Calpain 1（μ-calpain）和Calpain 2（m-calpain）的表達依賴鈣濃度，分別需要μ摩爾或m摩爾的鈣濃度來激活。"(1S,2R)-Alicapistat（100 nM）能防止Aβ寡聚體引起的大鼠突觸傳輸缺陷[2]。"(1S,2R)-Alicapistat（385 nM）在預防NMDA引起的神經退化和A誘導的突觸功能障礙方面顯示出效力[2]。"(1S,2R)-Alicapistat（9-21 nM）在不達到calpain抑制的IC 50的情況下具有CSF濃度，并在廣泛的人群研究中沒有顯示出劑量限制性毒性（DLTs）[3]。
体内活性	(1S,2R)-Alicapistat (静脉注射或口服; 1-3 mg/kg) 在小鼠、大鼠和狗中显示出中等平均血浆清除率(CLp) (0.13-1.04 L/hr.kg)，而在猴子中较高 (1.98 L/hr.kg)。平均稳态分布体积(Vss)在小鼠、狗和猴中为中等(0.64-1.8 L/kg)，但在大鼠中更高 (3.4 L/kg)。血浆消除半衰期(t 1/2) 在狗中最短 (1.7小时)，其次是猴 (2.3小时)，小鼠和大鼠约为6.0小时。口服生物利用度(F)在小鼠、大鼠和狗中较高 (>80%)，而在猴中为中等 (14%) [2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (103.81 mM), Sonication is recommended.
关键字	Alicapistat \| (1S,2R)Alicapistat
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库

(1S,2R)-Alicapistat|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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