化合物 DEL22379|T6818|TargetMol

DEL-22379
181223-80-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 DEL22379

英文名称：: DEL-22379

CAS号：: 181223-80-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.53%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6818

Product Introduction

Bioactivity

名称	DEL-22379
描述	DEL-22379 is a water-soluble ERK dimerization inhibitor with IC50 of ～0.5 μM.
细胞实验	Cellular proliferation is analyzed by Alamar blue assays. Briefly, Cells are plated in 96-well plates at a density of 1000-2000 cells per well. Cells are treated with drug concentrations prepared by serial dilution ranging from 0.1 nM to 10 μM. 48 hr after drug treatment cells are exposed to Alamar Blue and the colorimetric change is measured at 570 and 600 nm. GI50 is estimated by nonlinear regression using GraphPad5 Prism Software.(Only for Reference)
激酶实验	ERK dimerization assay: Compound screening is performed in HEK293T cells treated with the potential inhibitors (10 μM) for 30 min before EGF stimulation. Cellular lysates are tested for ERK dimerization by native PAGE and p-ERK evaluation of the potential positives. In vitro ERK dimerization is assayed using GST-MEK1 ΔN EE purified from bacteria, bound to glutathione sepharose beads, and incubated with 25 μg/ml of purified His-ERK2 plus increasing concentrations of DEL-22379. Western blotting, kinase assays, and luciferase assays are also performed. In silico docking of the DEL-22379 compound is carried out with the modeling tools provided by the OpenEye package (v. 2.1).
体外活性	DEL-22379抑制了ERK二聚体的形成，但不影响其磷酸化。在携带突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L或G12V)的人类细胞系中，DEL-22379显示出强大的抗增殖效果，并诱导凋亡。[1]
体内活性	DEL-22379（15 mg/kg，i.p.）在携带A375（BRAF突变）和HCT116（KRAS突变）肿瘤的小鼠中阻止了肿瘤生长和转移，但未能阻止注射CHL细胞（WT/WT）的小鼠中肿瘤的形成。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 22.2 mg/mL (50 mM)
关键字	ERK \| Inhibitor \| Extracellular signal regulated kinases \| inhibit \| DEL 22379 \| DEL-22379 \| Apoptosis
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| MAPK 抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 抗COVID-19化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

DEL22379|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务