化合物 GNF7|T3196|TargetMol

GNF-7
839706-07-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GNF7

英文名称：: GNF-7

CAS号：: 839706-07-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.47%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3196

Product Introduction

Bioactivity

名称	GNF-7
描述	GNF-7 is Bcr-Abl WT and Bcr-Abl T315I inhibitor with IC50 of 133 nM and 61 nM, respectively.
激酶实验	For kinase assays, purified CDC5L(295-795)-His6 is mixed with [γ-32P]ATP, COS-7 cell extract, and incubated in 100 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 50 mM NaCl, 2 mM MnCl2, 10 mM MgCl2, 0.5% NP-40, 0.5 mM PMSF, 5 mM benzamidine hydrochloride, 5 mM NaF, 1 mM NaVO3 and the specific inhibitor at 30°C for 10 minutes. Cell extract as a source of kinase activity is prepared from subconfluent, serum-stimulated COS-7 cells lysed in 20 mM HEPES-NaOH, pH 7.5, 50 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10% glycerol, protease and phosphotase inhibitors. Phosphorylated proteins are separated by electrophoresis in 15% polyacrylamide-SDS gels. Specific inhibitors included 20 μM staurosporine, 10 μM genistein, 1 μM CVT-313, 10 μM Rp-MB-cAMPS and 50 μM PD98059[1].
体外活性	GNF-7对野生型及突变型Bcr-Abl Ba/F3细胞表现出强大的抗增殖活性，其IC50小于11nM。在人类结肠癌细胞（Colo205和SW620）中，GNF-7同样展现出优异的生长抑制活性，IC50分别为5nM和1nM。[1] GNF-7强效且选择性地通过ACK1/AKT和GCK的联合抑制，抑制NRAS依赖型的急性髓性白血病和急性淋巴细胞性白血病细胞。[2]
体内活性	GNF-7在小鼠中展示出卓越的药代动力学参数。在使用转化的T315I-Bcr-Abl-Ba/F3细胞系的发光异种移植小鼠模型中，GNF-7（10 mg/kg，口服）有效抑制肿瘤生长。[1] 在携带人类突变NRAS表达的MOLT-3-luc+肿瘤的NSG小鼠中，GNF-7（15 mg/kg，口服）显著降低疾病负担，延长总生存期，并强烈抑制phospho-AKT与phospho-RPS6。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 16 mg/mL (29.2 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	GNF 7 \| Bcr-Abl \| inhibit \| Inhibitor \| leukemia \| T315I \| mutation \| GNF-7 \| chronic \| CML \| Ack1 \| myelogenous \| TNK2 \| Activated Cdc42 kinase 1 \| AML
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GNF7|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务