化合物 PRX-08066|T16669|TargetMol

PRX-08066
866206-54-4

￥555 1mg 起订

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￥1800 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PRX-08066

英文名称：: PRX-08066

CAS号：: 866206-54-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.07%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16669

Product Introduction

Bioactivity

名称	PRX-08066
描述	PRX-08066 is a selective 5-hydroxytryptamine receptor 2B (5-HT2BR, IC50= 3.4 nM) antagonist that induces selective vasodilation of pulmonary arteries.
体外活性	PRX-08066在KRJ-I细胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的转录与分泌，降低Ki67转录物水平(84%)及Ki67蛋白水平(36.8%)，伴随着caspase 3转录水平的升高。同时，PRX-08066减少TGFβ1、FGF2和TPH1的转录物水平，并显著增加死亡细胞数量(34%)，与未处理对照组相比。在HEK293细胞中，PRX-08066显著增加死亡/caspase 3阳性细胞比例(76%)和caspase 3活性(52%)。PRX-08066在表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系KRJ-I中，以IC50为0.46 nM抑制细胞增殖，并实现20%的最大抑制效果；以IC50为6.9 nM抑制5-HT分泌，最大抑制效果为30%。在NCI-H720细胞中，PRX-08066以IC50为1.25 nM抑制异丙肾上腺素刺激的5-HT释放，最大抑制效果为60%。PRX-08066还以IC50为12 nM抑制5-HT诱导的丝裂原活化蛋白激酶激活，在表达人5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞中，以IC50为3 nM显著减少胸苷掺入，表明PRX-08066可能抑制与PAH相关的病理性5-HT诱导的血管肌化。PRX-08066 (0.5 nM)在KRJ-I细胞中显著抑制ERK磷酸化[1][2]。
体内活性	PRX-08066在剂量为50 mg/kg和100 mg/kg时，与单斑马鱼碱对照组大鼠相比，显著降低了峰值肺动脉压力。同样，PRX-08066还显著降低了右心室(RV)/体重比以及RV/左心室+间隔比，与MCT处理的大鼠相比。PRX-08066显著减轻了肺动脉压力升高和RV肥大，并保持心脏功能。在大鼠和小鼠中，PRX-08066显著降低了低氧依赖性右心室收缩压的增加，而不影响动物的全身平均动脉压。30 mg/kg的PRX-08066抑制了大鼠全肺匀浆中单斑马鱼碱诱导的ERK磷酸化和右心室收缩压。100 mg/kg剂量的PRX-08066处理组显示，与单斑马鱼碱对照组相比，在大鼠中右心室肥大和间隔变平现象较少。100 mg/kg的PRX-08066同样显著抑制了大鼠右心室收缩压和右心室/左心室+间隔重量的升高[1][3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 7 mg/mL (17.42 mM), Sonication is recommended.
关键字	5-HT Receptor \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| Serotonin Receptor \| PRX-08066 \| PRX08066 \| PRX 08066 \| inhibit \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

PRX-08066|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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