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化合物 GSK1059865|T11477|TargetMol

GSK1059865
1191044-58-2
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 GSK1059865
英文名称:
GSK1059865
CAS号:
1191044-58-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98%
产品类别:
抑制剂
货号:
T11477

Product Introduction

Bioactivity

名称GSK1059865
描述GSK1059865 is a highly selective orexin-1 receptor antagonist that significantly reduces voluntary ethanol intake in ethanol-dependent mice following chronic intermittent ethanol exposure, producing dose-dependent suppression of alcohol consumption without affecting sucrose intake, while exhibiting minimal effects in non-dependent controls except at high doses, thereby highlighting its utility for investigating orexin signaling in alcohol dependence and addictive behaviors.
体外活性在受体测定中,GSK1059865 作为食欲素-1 (OX1) 受体拮抗剂,pKB 为 8.77。在低浓度 (0.3-10 nM) 下,它作为难克服性拮抗剂抑制食欲素-A 的最大反应,而在较高浓度 (0.1-3.3 μM) 下,它表现出可克服性特征,表现为 EC50 的平行右移 [1]。
体内活性在乙醇依赖小鼠(CIE 模型)中,GSK1059865 以剂量依赖性方式降低了乙醇摄入量。在对照组小鼠中,仅在最高测试剂量下观察到摄入量受影响。该化合物对蔗糖摄入无影响。在大鼠 fMRI 研究中,腹腔注射 GSK1059865 抑制了由育亨宾在特定脑区诱导的相对脑血容量 (rCBV) 反应。预处理该化合物与基线平均动脉压高于对照组相关 [1][3]。
存储条件store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 160 mg/mL (366.7 mM), Sonication is recommended.
关键字Orexin 1 receptor | GSK1059865
相关产品Orexin B, rat, mouse Acetate | Tebideutorexant | SB-334867 free base | PF3274167 | SB-674042 | ACT-462206 | Suntinorexton | OXA (17-33) acetate | YNT-185 | Filorexant | DORA-22 | Seltorexant
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GSK-1059865|||GSK 1059865|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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