化合物 I-BRD9|T6859|TargetMol

I-BRD9
1714146-59-4

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 I-BRD9

英文名称：: I-BRD9

CAS号：: 1714146-59-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.28%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6859

Product Introduction

Bioactivity

名称	I-BRD9
描述	I-BRD9 (GSK602) is the first selective cellular inhibitor for BRD9 with pIC50 of 7.3.
激酶实验	Receptor binding is performed using membranes prepared from cells with recombinant expression of adenosine receptors as follows: human A2A and HEK 293, rat A2A and Chinese hamster ovary, human and rat A1 and Chinese hamster ovary, and human A3 and HEK 293. Radioligand competition binding assays are performed in 96-well plates in a total assay volume of 200 μL using a final test drug concentration range of between 0.1 and 3 μM. Membranes are diluted in assay buffer, pH 7.4 (A1 and A2A, Dulbecco's phosphate-buffered saline with 10 mM MgCl2; A3, 50 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 10 mM MgCl2). To remove endogenous adenosine from the membrane preparations, 4 U/mL adenosine deaminase is added to the membranes, which are then incubated at room temperature for 15 min. Radioligand is added to a final concentration of 0.5 ([3H]SCH 58261, A2A), 1 ([3H]DPCPX, A1), or 0.25 ([125I]AB-MECA, A3) nM. Nonspecific binding is defined by adding 100 nM CGS 15923 (A2A), 100 nM NECA (A1), or 100 nM DPCPX (A3). Plates are incubated at room temperature with agitation for 1.5 h (A2A and A1) or 2 h (A3). Membranes are filtered onto Packard GF-B filter plates and washed in ice-cold assay buffer using a Brandel cell harvester to separate bound and free radioligand. The plates are dried before addition of 45 μL of Microscint 20 to each well.
体外活性	I-BRD9通过结构基础设计被识别，其对BET家族的选择性超过700倍，对与之高度同源的含溴结构域蛋白7（BRD7）的选择性超过200倍。在肿瘤学和免疫应答途径中，I-BRD9被用于识别Kasumi-1细胞中由BRD9调控的基因，并且据我们所知，I-BRD9代表了首个用于阐明BRD9溴结构域抑制的细胞表型的选择性工具化合物[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (100.49 mM)
关键字	cancer \| inhibit \| Epigenetic Reader Domain \| bromodomain-containing protein 7(BRD7) \| bromodomain and extra terminal domain (BET) \| BRD9 \| GSK 602 \| Kasumi-1 cells \| Inhibitor \| I-BRD9 \| GSK-602 \| probe \| I-BRD-9 \| I BRD9 \| immune response \| IBRD9
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GSK602|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务