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化合物 GSK778 hydrochloride|T9703L|TargetMol

GSK778 hydrochloride
￥780 1mg 起订
￥1750 5mg 起订
￥2590 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP1年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 GSK778 hydrochloride
英文名称：
GSK778 hydrochloride
CAS号：
2863657-79-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
97.45%
产品类别：
抑制剂
货号：
T9703L

Product Introduction

Bioactivity

名称GSK778 hydrochloride
描述GSK778 hydrochloride hydrochloride is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 hydrochloride hydrochloride phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models[1].
体外活性GSK778 hydrochloride在不同条件下对多种生物活动的抑制作用具有显著差异。IC50分别在3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和17451 nM (BRDT BD2)时，针对BRD BD2的抑制作用明显。在0.01-10 μM浓度，持续72小时的情况下，GSK778 hydrochloride能够有效抑制人类原始CD4+ T细胞的增殖活动及包括IFNγ、IL-17A和IL-22在内的效应细胞因子的产生。此外，0.001-10 μM浓度，持续5天时，GSK778 hydrochloride对MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞的生长和活力表现出更加明显的影响。在1000 nM浓度，持续72小时的实验条件下，GSK778 hydrochloride能够抑制MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。同时，在1000 nM浓度，持续12天的实验中，GSK778 hydrochloride减少了原始人AML细胞的克隆形成能力。
体内活性GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；腹腔内给药，连续30天）比iBET-BD2在激进的MLL-AF9 AML模型中提供更优的生存优势[1]。GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；皮下注射，连续14天）能减少抗钥匙孔血蓝蛋白（KLH）IgM的产生，且具有良好的耐受性[1]。GSK778 hydrochloride在小鼠口服给药（10mg/kg）后，展现出Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）以及AUC∞（132 ng.h/mL）的药动学特征[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (91.23 mM)
关键字GSK-778 Hydrochloride | GSK778 Hydrochloride | GSK778 hydrochloride | GSK 778 Hydrochloride
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GSK778 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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