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化合物 Cinaciguat|T1984|TargetMol

Cinaciguat
329773-35-5
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Cinaciguat
英文名称:
Cinaciguat
CAS号:
329773-35-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.82%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1984

Product Introduction

Bioactivity

名称Cinaciguat
描述Cinaciguat (BAY 58-2667) (BAY 58-2667) is the first of a new class of soluble guanylate cyclase (sGC) activators in Clinicalal development for acute decompensated heart failure.
激酶实验HDAC Inhibition Assays: Purified HDACs are incubated with 1 mM carboxyfluorescein (FAM)-labeled acetylated peptide substrate and test compound for 17 h at 25 °C in HDAC assay buffer containing 100 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM KCl, 0.1% BSA, and 0.01% Triton X-100. Reactions are terminated by the addition of buffer containing 0.078% SDS for a final SDS concentration of 0.05%. Substrate and product are separated electrophoretically using a Caliper LabChip 3000 system with blue laser excitation and green fluorescence detection (CCD2). The fluorescence intensity in the substrate and product peaks is determined using the Well Analyzer software on the Caliper system. The reactions are performed in duplicate for each sample. IC50 values are automatically calculated using the IDBS XLFit version 4.2.1 plug-in for Microsoft Excel and the XLFit 4-Parameter Logistic Model: ((A+((B_A)/1+((C/x)D)))), in which x is compound concentration, A and B are respectively the estimated minimum and maximum of percent inhibition, C is the inflection point, and D is the Hill slope of the sigmoidal curve. The standard errors of the IC50 values are automatically calculated using the IDBS XLFit version 4.2.1 plug-in for Microsoft Excel and the formula xf4_FitResultStdError.
体外活性Cinaciguat(10 μM)显著增强细胞内cGMP生成,同时对细胞收缩和钙瞬变没有剂量依赖性影响[2]。
体内活性Cinaciguat (10 mg/kg/天, p.o.) 在糖尿病大鼠中的治疗不会影响血糖水平,同时能够减少水摄入量。Cinaciguat治疗能够缓解糖尿病相关的氧化应激,保护免受DM相关NO-sGC-cGMP-PKG信号途径的改变,同时减轻糖尿病相关的心肌肥厚和凋亡[1]。Cinaciguat(1-10-100 nM)在WT和apo-sGC小鼠的条带中诱导浓度依赖性的松弛,但对由PGF2α在WT或apo-sGC条带中诱导的相位活动没有任何影响[3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (79.55 mM)
关键字Inhibitor | inhibit | Cinaciguat | Guanylate Cyclase
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BAY 58-2667|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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