化合物 PD176252|T16449|TargetMol

PD176252
204067-01-6

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PD176252

英文名称：: PD176252

CAS号：: 204067-01-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.18%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16449

Product Introduction

Bioactivity

名称	PD176252
描述	PD176252 is a potent BB1 and BB2 antagonist with inhibitory effects on BB1 and BB2 receptors.PD176252 acts as a small molecule GRPR inhibitor and FPR1/FPR2 agonist to inhibit the growth and proliferation of a variety of cancer cells.
体外活性	PD176252是一种强效的拟神经介质B（BB1）及释放胃泌素肽偏好（BB2）受体拮抗剂，对人类BB1和BB2受体的Kis分别为0.17纳摩尔和1纳摩尔，对大鼠BB1和BB2受体分别为0.66纳摩尔和16纳摩尔。在表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，PD176252能够抑制对神经介质B或神经介质C的酸化反应，其appKBs分别为4.0纳摩尔和13纳摩尔。此外，PD176252还能阻断在稳定表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，由bombesin引起的细胞内钙水平增加，其appKBs分别为2.3纳摩尔和36纳摩尔。PD176252还是N-形式肽受体1/2（FPR1/FPR2）的激动剂，在HL-60细胞中的EC50s分别为0.31微摩尔和0.66微摩尔。它在转染了人类FPRs的HL-60细胞中激活Ca2+动员（EC50为0.72 ± 0.21微摩尔）。PD176252在1纳摩尔时对NCI-H345细胞的特异性125I-释放胃泌素肽结合显示出微弱的活性，并在1000纳摩尔下几乎抑制所有特异性结合，IC50为30纳摩尔。此外，PD176252（10, 30微摩尔）显著抑制NCI-H345或H1299细胞的生长，IC50s分别为7微摩尔和5微摩尔。
体内活性	通过口服给予PD176252（1, 10 μg）能强效抑制裸鼠体内NCI-H1299异种移植瘤的生长和增殖[1]。
存储条件	store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (171.04 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 5 mg/mL (8.55 mM), Sonication is recommeded.
关键字	Rat BB2 receptor \| Rat BB1 receptor \| PD-176252 \| PD176252 \| PD 176252 \| Human BB2 receptor \| Human BB1 receptor \| FPR2 \| FPR1 \| BombesinReceptor \| Bombesin Receptor \| BB2 \| BB1
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PD176252|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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