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化合物 MD2-IN-1|T4231|TargetMol

MD2-IN-1
111797-22-9
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1320 5mg 起订
2150 10mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 MD2-IN-1
英文名称:
MD2-IN-1
CAS号:
111797-22-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.43%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4231

Product Introduction

Bioactivity

名称MD2-IN-1
描述MD2-IN-1 is a Myeloid differentiation protein 2 (MD2) inhibitor with a KD of 189  μM for the recombinant human MD2 (rhMD2).
细胞实验Mouse RAW264.7 macrophages are starved for 3?h before experimentation. Cells are incubated with or without FITC-LPS (50?μg/mL) in the presence or absence of MD2-IN-1 (0.1, 1 and 10?μM) for 30?min. After incubation, macrophages are fixed with paraformaldehyde for 10?min at 4°C and washed with PBS before being analyzed by flow cytometry.
动物实验Male Sprague Dawley (SD) rats are randomly divided into three groups,designated "control" (5 rats,only receive the vehicle of 0.9% saline),"LPS" (7 rats,receive 5?mg/kg LPS alone) and "MD2-IN-1 (20)?+?LPS" (6 rats,receive both MD2-IN-1 and 5?mg/kg LPS).Prior to LPS-induced Acute lung injury (ALI),the MD2-IN-1+LPS group rats are treated intragastrically with MD2-IN-1 at a dosage of 20?mg/kg/day continuously for one week.Under ether anesthesia,all the rats are exposed their trachea and challenged with intratracheal instillation of 50?μL of LPS,while the control group challenged with intratracheal instillation of 50?μL of 0.9% saline.Rats are then euthanized with ketamine after 6?h of LPS induction.
体外活性不同剂量的MD2-IN-1预处理能够剂量依赖性地降低FITC-LPS与细胞表面膜上MD2的结合,其中10μM的剂量可使平均荧光强度的抑制率达到65%。MD2-IN-1的预处理还能剂量依赖性地阻断LPS诱导的MPMs中MAPK磷酸化。与仅用载体处理相比,单独LPS处理显著增加了TLR4/MD2复合物的数量,而MD2-IN-1的预处理则能抑制TLR4/MD2复合物数量的增加,使其恢复至仅载体处理的水平。SPR分析表明,MD2-IN-1能够以剂量依赖的方式与rhMD2蛋白发生显著结合,KD值为189μM;而黄腐醇与MD2结合的KD值为460μM。
体内活性在LPS处理组中,肺部湿/干重量比显著高于对照组,而MD2-IN-1的治疗能降低LPS引起的肺水肿。MD2-IN-1的给药明显减少了LPS导致的BALF中蛋白质浓度增加。LPS还引起了可观察的肺组织病理变化,包括炎症浸润区域、出血、间质性水肿、肺泡壁增厚和肺组织破坏。这些病理学变化在MD2-IN-1治疗组中得到了改善。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (153.46 mM)
关键字inhibit | MD2-IN-1 | Inhibitor | MD2IN1 | Toll-like Receptor (TLR) | MD-2-IN-1 | MD2 IN 1
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MD2-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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