化合物 KGA-2727|T15656|TargetMol

KGA-2727
666842-36-0

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 KGA-2727

英文名称：: KGA-2727

CAS号：: 666842-36-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15656

Product Introduction

Bioactivity

名称	KGA-2727
描述	KGA-2727 is a potent and selective SGLT1 inhibitor, with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 for the treatment of diabete.
体外活性	KGA-2727具有吡唑-O-葡萄糖苷结构，是首个选择性SGLT1抑制剂。在使用暂时表达重组SGLTs的细胞进行的体外实验中，KGA-2727对SGLT1的抑制作用强而且高度选择性。KGA-2727呈剂量依赖性抑制甲基-D-葡萄糖苷（AMG）通过SGLT1和SGLT2的摄取。对KGA-2727的Dixon图分析显示，对于人类SGLT1和SGLT2表现出良好的线性关系。KGA-2727以竞争方式抑制这些SGLTs，这一点从Dixon图的结果中得到体现。
体内活性	在正常大白鼠的小肠闭环吸收试验中，KGA-2727抑制了葡萄糖的吸收，但不影响果糖的吸收。正常大白鼠口服摄入淀粉及KGA-2727后，胃肠道内残留的葡萄糖含量增加。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大白鼠进行的口服葡萄糖耐量试验中，KGA-2727减缓了葡萄糖负荷后血浆葡萄糖水平的升高，表明KGA-2727改善了餐后高血糖。在Zucker糖尿病肥胖（ZDF）大白鼠中，KGA-2727的长期治疗降低了血浆葡萄糖和糖化血红蛋白的水平。此外，KGA-2727保留了葡萄糖刺激下的胰岛素分泌，并降低了尿糖排泄，同时改善了ZDF大白鼠胰岛和肾小管远端的形态变化。此外，KGA-2727的长期治疗提高了门静脉中胰高血糖素样肽-1的水平。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (186.35 mM), Sonication is recommended.
关键字	insulin \| KGA-2727 \| inhibit \| Sodium-dependent glucose cotransporters \| hyperglycemia \| SGLT \| KGA2727 \| antidiabetic \| first \| glucose \| KGA 2727 \| Inhibitor \| SGLT1 \| orally
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 抗糖尿病库 \| NO PAINS 化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 糖代谢化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 口服活性化合物库

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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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