化合物 Pilaralisib|T2365|TargetMol

Pilaralisib
934526-89-3

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Pilaralisib

英文名称：: Pilaralisib

CAS号：: 934526-89-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.61%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2365

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pilaralisib
描述	Pilaralisib (XL-147) is an orally available small molecule that selectively inhibits the activity of phosphoinositide-3 kinase (PI3K). Pilaralisib has been used in trials studying the treatment of Cancer, Lymphoma, Solid Tumors, Glioblastoma, and Breast Cancer, among others.
细胞实验	Cell proliferation is measured by using MTT or pre-mixed WST-1 reagent. For MTT/WST-1 assays, 10,000 cells/well are seeded in 96-well plates. 24 h after plating, cells are treated with DMSO or pilaralisib. After 5 days of treatment, MTT/WST-1 assays are performed.(Only for Reference)
激酶实验	In vitro kinase inhibition assays: Kinase activity for PI3K isoforms is measured as the percentage of ATP consumed following the kinase reaction using luciferase–luciferin-coupled chemiluminescence, with ATP concentrations approximately equal to the Km for each respective kinase. Kinase reactions are initiated by combining test compounds, ATP and kinase in a 20 μL volume. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ final enzyme concentrations are 0.5, 8, 20, and 2 nM, respectively. Of note, 0.5 μL dimethyl sulfoxide (DMSO) containing varying concentrations of the test compound is mixed with 10 μL enzyme solution (2×concentration). Kinase reactions are initiated by the addition of 10 μL of liver phosphatidylinositol and ATP solution (2×concentration). Assay concentrations for VPS34, ATP, and phosphatidylinositol are 40 nM, 1 μM, and 5 μM, respectively
体外活性	Pilaralisib 在小儿临床前测试计划 (PPTP) 细胞系展示出细胞毒活性，中位相对IC50值为10.9 mM（范围从2.7 mM到24.5 mM）。[2]
体内活性	在 BALB/c nu/nu 小鼠中，Pilaralisib（100 mg/kg，p.o.）能有效抑制实体胶质瘤异种移植物的生长。Pilaralisib 的耐受性良好，治疗组的毒性率仅为0.7%。[2] 在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib（100 mg/kg，p.o.）显著延缓肿瘤生长，且未观察到显著的药物相关毒性。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (171.9 mM)
关键字	Pilaralisib \| inhibit \| PI3K \| XL147 \| Phosphoinositide 3-kinase \| Inhibitor \| SAR-245408 \| SAR 245408 \| XL 147
相关产品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| AS-605240 \| Quercetin \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| Bimiralisib \| GDC0084 \| Myricetin \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗肥胖化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

SAR245408|||XL-147|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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