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化合物 McN5691|T11979|TargetMol

McN5691
99254-95-2
1980 1mg 起订
4920 5mg 起订
7130 10mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 McN5691
英文名称:
McN5691
CAS号:
99254-95-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.24%
产品类别:
抑制剂
货号:
T11979

Product Introduction

Bioactivity

名称McN5691
描述McN5691 (RWJ26240) is a voltage-dependent calcium channel blocker with antihypertensive activity that can be used in the study of diseases caused by vascular smooth muscle abnormalities.
体外活性McN5691 对骨骼肌微粒体膜上电压敏感钙通道上的苯并硫氮杂卓受体的特异性地尔硫卓结合具有完全的高亲和力抑制作用(Kd=39.5 nM)。与地尔硫卓相比,McN5691可抑制特异性二氢吡啶受体的结合,但这种效应是双相的,有高亲和力(Kd=4.7 nM)和低亲和力(Kd=919.8 nM)两种成分。McN5691 能抑制去甲肾上腺素(NE)诱导的收缩(10 μM)和钙摄取(1 和 10 μM),并能使 1 μM NE 收缩的兔胸主动脉环产生浓度依赖性松弛(EC50=159 μM)[1]。 McN5691(1 和 10 μM)可防止 60 mM KCl 诱导的收缩和钙摄取,并使 30 mM KCl 收缩的主动脉环产生浓度依赖性松弛(EC50=190 μM)。在 10 μM 或更低的浓度下,McN5691(McN-5691)对兔胸主动脉离体环的基础张力或钙摄取(45Ca)没有影响。[1]
体内活性McN5691 在狗体内被广泛代谢。在 0-24 小时的尿液和 0-48 小时的粪便提取物中,未发生变化的 McN5691 的含量分别不到剂量的 0.1%和 19%,而在 4 小时的血浆中,未发生变化的 McN5691 的含量为样本的 36%[2]。在 McN5691(McN-5691)的研究中,自发性高血压大鼠(SHR)的血管阻力往往高于 Wistar-Kyoto(WKY),但差异仅在小脑和中脑具有统计学意义[3]。研究人员调查了 2-乙炔基苯烷胺类似物--抗高血压 McN5691(RWJ-26240)在小猎犬体内的排泄和代谢情况。在口服 14C-McN5691 后的 7 天内,分别有 96.8% 和 2.8% 的放射性剂量从粪便和尿液中排出。口服 14C-McN5691 7 天后,96.8% 和 2.8%的放射性剂量分别从粪便和尿液中回收。在 48 小时内,超过 87% 的剂量通过粪便排出体外。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字McN5691 | RWJ 26240 | McN-5691 | RWJ-26240
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RWJ26240|||MCN 5691|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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