化合物TAS-115|T13108|TargetMol

Pamufetinib
1190836-34-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物TAS-115

英文名称：: Pamufetinib

CAS号：: 1190836-34-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.15%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T13108

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pamufetinib
描述	Pamufetinib (TAS-115) is a potent inhibitor of VEGFR and hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR)-targeted kinase(IC50s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively).
体外活性	pamufetinib是一种ATP拮抗剂（rVEGFR2和rMET的Ki分别为12 nM和39 nM）。与其他已知的VEGFR或MET抑制剂一样，AS-115显著抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖性细胞增殖。TAS-115对于各种正常细胞的损害比其他VEGFR抑制剂少[1]。TAS-115在小于10 μM的浓度下不影响PC-9或HCC827细胞的增长；然而，TAS-115与erlotinib联用可逆转HGF诱导的细胞系抗性，且这种逆转作用是浓度依赖性的。TAS-115抑制癌细胞产生的VEGF以及内皮细胞的增殖[2]。
体内活性	在治疗期间，pamufetinib (50 mg/kg/d) 完全抑制了肿瘤生长。在MET扩增的人类癌症移植模型中，pamufetinib (200 mg/kg/d) 导致肿瘤体积较初始量减少48%。Tpamufetinib在此模型中的ED50为8 mg/kg/d。在50或200 mg/kg/d剂量下，pamufetinib显著延长了这些小鼠的存活时间[1]。pamufetinib在活体内抑制了PC-9/HGF肿瘤的血管生成。此外，复合使用erlotinib和pamufetinib成功抑制了PC-9/HGF肿瘤生长，并且即使治疗结束后，也能延迟肿瘤复发，与此关联的还有持续的肿瘤血管抑制作用[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 13 mg/ml (25.07 mM)
关键字	c-Met/HGFR \| Inhibitor \| TAS 115 \| Pamufetinib \| inhibit \| TAS115 \| VEGFR \| Vascular endothelial growth factor receptor
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TAS-115|||H2OL3Q4XRD|||4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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